一种木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，对其进行评价及体外透皮性能研究，本方法采用模具法制备木芙蓉总黄酮可溶性微针，对制备好的微针进行形态、机械性能、溶解性、载药量评价，采用Franz扩散池考察总黄酮不同剂型体外透皮性能，确定了木芙蓉总黄酮可溶性微针的最佳处方为S970.56g，PVA0.36g，50％乙醇4mL，微针溶解时间为302.83

【技术实现步骤摘要】
一种木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法


[0001]本专利技术涉及中药微针的制备方法，具体涉及木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法及总黄酮体外经皮渗透性的研究。

技术介绍

[0002]木芙蓉为锦葵科植物木芙蓉HibiscusmutabilisL.。又名芙蓉花、拒霜花、木莲、地芙蓉、华木，原产中国。其喜温暖、湿润环境，不耐寒，忌干旱，耐水湿。对土壤要求不高，瘠薄土地亦可生长。性辛，平；归肺、肝经。具有凉血，解毒，消肿，止痛的功效。治疗痈疽域肿，缠身蛇丹，烫伤，目赤肿痛，跌打损伤。故木芙蓉常作为外用中药使用，而木芙蓉花中含黄酮甙和花色甙(Anthocyanin)。其中黄酮甙有异槲皮甙(Isoquercitrin)、金丝桃甙(Hyperin，Hyperoside)、芸香甙(Rutin)、槲皮素
‑4‑
葡萄糖甙(Quercitin
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glucoside，即绣线菊甙Spiraeoside)和槲皮黄甙(Quercimeritrin)。黄酮具有调节身体机能，增强机体对疾病的抵抗力，清除心血管中垃圾和的自由基能力，黄酮在去除细菌，寄生虫，修复呼吸道组织和皮肤受损组织,诱导肿瘤细胞凋亡也具有显著疗效，高含量黄酮类化合物能修护机体组织，促进新陈代谢，保持年轻给身体提供14种微量元素和17种氨基酸，平衡体内营养，同时黄酮能强效清除因加班熬夜已经剧烈运动产生的自由基，从而消除身体疲劳。
[0003]微针，又称小针，针具名。意指细小的针具，泛指九针，与砭石相对而言。在中医传统中也有具体的记载，《灵枢<br/>·
九针十二原》：“余欲勿使被毒药，无用砭石，欲以微针通其经脉，调其血气
……”
《黄帝内经太素》卷二十一杨上善注：“可九种微针，通经调气。”《类经》卷十九张介宾注：“小针，即上文微针之谓。”九针之中则以毫针为最细小。现在微针疗法又称微针疗法美容，主要原理是利用天然方法刺激骨胶原增生，而不破坏皮肤表皮层，从而唤醒及提升肌肤的再生功能。微针疗法有助淡化皱纹及色斑，改善皮肤质感，调匀肤色及色斑，改善皮肤质感，调匀肤色及增加皮肤弹性。微针疗法刺激真皮层的伤口自愈能力，从而刺激皮肤，促进骨胶原增生，使表皮层的厚度得到显著增生。
[0004]木芙蓉叶为锦葵科植物木芙蓉HibiscusmutabilisL.的干燥叶。木芙蓉又名芙蓉花、拒霜花、木莲、地芙蓉、华木，原产中国。其喜温暖、湿润环境，不耐寒，忌干旱，耐水湿。对土壤要求不高，瘠薄土地亦可生长。性辛，平；归肺、肝经。具有凉血，解毒，消肿，止痛的功效。在临床上，木芙蓉叶常作为外用中药使用，治疗痈疽域肿，缠身蛇丹，烫伤，目赤肿痛，跌打损伤。木芙蓉叶中主要活性成分为总黄酮类成分，研究表明木芙蓉叶总黄酮具有良好的抗炎、镇痛作用。
[0005]微针(Microneedles,MN)是一种新型的经皮给药制剂，它是长度为几十微米至几毫米的包含多个微型针头的阵列结构。微针制剂与传统经皮给药制剂一样，具有减轻胃肠道刺激、避免肝脏首过效应及药物“峰谷”现象的优势。但传统经皮制剂在药物透皮过程中，由于皮肤的天然保护屏障，大多数药物的透皮速率不理想，而微针制剂在使用时，通过刺破皮肤角质层，形成实质上的释药通道，使得药物透皮速率大大增加，药物可以在短时间内被大量吸收。由于微针制剂能极大提高药物的经皮吸收效率，微针已成为目前中药经皮释药
系统研究的焦点。可溶性微针是由能够生物溶解或降解的高分子材料为基质制备而成，可溶性微针刺入皮肤后，能够打破经皮给药皮肤角质层的屏障作用，从而极大提高药物的渗透速率，提高药物生物利用度，而且其基质能被体液溶解，具有良好的生物相容性。
[0006]本专利技术采用模具法制备木芙蓉总黄酮可溶性微针，并以其成型性、溶解性和穿刺性能作为考察指标，单因素考察制备可溶性微针的溶剂、基质、离心时间及干燥方法等，并用Box
‑
Behnken响应面法对基质处方量进行优化；对制备好的微针进行评价，包括形态、机械性能、溶解性、载药量；最后采用Franz扩散池考察总黄酮不同剂型体外透皮性能。实验确定了木芙蓉总黄酮可溶性微针的最佳处方为S970.56g，PVA0.36g，50％乙醇4mL，微针溶解时间为(302.83
±
5.23)s，刺孔率为(99.50
±
0.52)％，微针表面平整，针体呈圆锥形，长度约为600μm，每片面积为2.79cm2，其总黄酮载药量6.4509
±
0.1066mg。离体皮肤渗透结果显示，总黄酮微针制剂的药物累积渗透率最高。本专利技术制备的木芙蓉总黄酮微针机械强度好，针尖能快速溶解，实现了木芙蓉总黄酮的透皮递送，木芙蓉总黄酮微针在提高药物渗透率方面具有显著优越性。

技术实现思路

[0007]为了解决上述技术问题，本专利技术提供一种木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，对其进行评价及体外透皮性能研究。为实现上述目的，本专利技术是通过以下技术方案实现的。
[0008]一种木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，所述木芙蓉总黄酮可溶性微针采用模具法制备一体微针。
[0009]前述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法按照以下步骤进行：
[0010](1)用聚酰胺和大孔树脂联用技术对木芙蓉叶总黄酮进行纯化，得到木芙蓉总黄酮纯化物，取木芙蓉总黄酮纯化物溶于40
‑
60％乙醇中，得到A品；
[0011](2)称取适量基质材料GantrezS
‑
97与PVA溶于A品中，充分混匀溶胀后，浇铸于微针模具内，得到B品；
[0012](3)将B品离心10
‑
30min，放入干燥器中室温干燥8
‑
16h，脱模，即得木芙蓉总黄酮可溶性微针。
[0013]更具体的，前述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，步骤(1)中，用聚酰胺和大孔树脂联用技术对木芙蓉叶总黄酮进行纯化，得到木芙蓉总黄酮纯化物，取木芙蓉总黄酮纯化物溶于50％乙醇中，得到A品。
[0014]更具体的，前述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，步骤(2)中，Gantrez S
‑
97、PVA和A品的比列为0.56g:0.36g:4mL。
[0015]更具体的，前述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，步骤(2)中，Gantrez S
‑
97、PVA和A品的溶解时间为302.83
±
5.23s。
[0016]更具体的，前述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，步骤(3)中，将B品离心20min。
[0017]更具体的，前述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，步骤(3)中，室温干燥12h。
[0018]本专利技术有益效果是：
[0019]木芙蓉总黄酮微针机械强度好，针尖能快速溶解，实现了木芙蓉总黄酮的透皮递送，木芙蓉总黄酮微针在提高药物渗透率方面具有显著优越性。
附图说明
[0020]图1不同干燥条件下微针外形；
[0021]图2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，其特征在于：所述木芙蓉总黄酮可溶性微针采用模具法制备一体微针。2.如权利要求1所述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，其特征在于：所述木芙蓉总黄酮可溶性微针按照以下步骤进行：(1)用聚酰胺和大孔树脂联用技术对木芙蓉叶总黄酮进行纯化，得到木芙蓉总黄酮纯化物，取木芙蓉总黄酮纯化物溶于40
‑
60％乙醇中，得到A品；(2)称取适量基质材料Gantrez S
‑
97与PVA溶于A品中，充分混匀溶胀后，浇铸于微针模具内，得到B品；(3)将B品离心10
‑
30min，放入干燥器中室温干燥8
‑
16h，脱模，即得木芙蓉总黄酮可溶性微针。3.如权利要求2所述木芙蓉总黄酮可溶性微针的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈晓兰，万静，邓铋莉，董娜娜，谢树才，
申请(专利权)人：贵州中医药大学，
类型：发明
国别省市：