用于产生水包油乳剂的方法技术

本发明专利技术涉及一种用于高效产生优选用于肠胃外施用的水包油乳剂的方法，所述方法特征在于仅在预乳剂的能量密集型匀浆化后添加大部分水相，即首先产生具有低含水量的乳剂并且随后将所述乳剂“稀释”。。。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于产生水包油乳剂的方法


[0001]本专利技术涉及水包油乳剂的产生、根据本专利技术的方法产生的乳剂以及它们作为药物或提供肠胃外营养的用途。

技术介绍

[0002]乳剂是两种不互溶的液体的分散体系。在乳剂中，在内相或分散相(分为离散液滴)与外相(分散剂)之间形成区分。
[0003]此类体系在没有其他添加剂的情况下是不稳定的，但是可以例如通过添加乳化剂来稳定。乳化剂属于表面活性物质。它们附于相边界，促进液滴(所述液滴在外相中形成内相)的形成，并且抗衡相分离。
[0004]在水包油乳剂中油滴分散在水相中。
[0005]水包油乳剂的产生用于多种多样的目的，例如作为用于肠胃外营养的乳剂或作为含有药物(例如像丙泊酚)的乳剂的基础。
[0006]用于肠胃外施用的水包油乳剂必须(至少在以较大体积施用时)还具有与血液尽可能相似的重量摩尔渗透压浓度，即必须向所述乳剂中添加等渗剂。
[0007]这些水包油乳剂的缺点在于它们的产生(特别是在肠胃外施用所需的品质方面)是复杂的并且具有极高的不良率。
[0008]用于肠胃外本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于产生水包油乳剂的方法，所述水包油乳剂包含水相和相对于所述乳剂的总重量的1％至40％、优选5％至30％、最优选10％至30％的油相，其中所述方法包括以下步骤a)提供油相，所述油相包含一种或多种选自动物油、微生物产生的油、藻油、真菌油、合成或部分合成油和植物油的油，以及任选地药学上可接受的抗氧化剂和/或至少一种药学上可接受的助乳化剂，b)提供水相1，所述水相1包含水和任选地至少一种药学上可接受的助乳化剂和/或至少一种用于设定pH值的物质和/或至少一种药学上可接受的防腐剂和/或至少一种药学上可接受的等渗剂，其中所述等渗剂以相对于所述水相的总重量的至多18％的浓度存在，c)通过将步骤a)中提供的所述油相与步骤b)中提供的所述水相1混合产生预乳剂，d)通过将步骤c)中提供的所述预乳剂匀浆化产生第一乳剂，e)提供水相2，所述水相2包含水和任选地至少一种药学上可接受的等渗剂和/或至少一种用于设定pH值的物质和/或至少一种药学上可接受的防腐剂，f)通过将步骤d)中提供的所述第一乳剂与步骤e)中提供的所述水相2混合产生所述乳剂，以及g)将步骤f)中获得的乳剂进行灭菌，其中在灭菌之前或之后将所述乳剂填充到合适的容器中，其中在步骤a)和/或步骤b)中添加至少一种药学上可接受的乳化剂，并且其中步骤b)中提供的所述水相1提供了所述乳剂中包含的水的总量的不多于30％、优选不多于20％。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述乳剂被提供用于肠胃外施用，并且其中用于在步骤b)和e)中提供所述水相1和水相2的水是注射用水(WFI)。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中将所述药学上可接受的乳化剂以相对于所述乳剂的总重量的0.1％至5％的浓度添加。4.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述药学上可接受的乳化剂是卵磷脂。5.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述药学上可接受的助乳化剂是油酸钠并且在步骤b)中添加。6.根据权利要求1至4中的一项所述的方法，其中所述药学上可接受的助乳化剂是油酸并且在步骤a)中添加。7.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述水包油乳剂包含药学上可接受的等渗剂。8.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述药学上可接受的等渗剂是多元醇，优选甘油。9.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中在步骤b)中添加所述药学上可接受的等渗剂。10.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述药学上可接受的等渗剂以相对于所述水相1的总重量的至多15％、优选至多14.3％的浓度存在于步骤b)中。11.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中仅在步骤e)中添加所述等渗剂。12.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述乳剂包含相对于所述乳剂的总
重量的10％或20％的油相。13.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述油相包含植物油和/或动物油。14.根据前述权利要求中的一项所述的方法，其中所述油相包含大豆油、中链甘油三酯、橄榄油、结构化脂质、鱼油、鱼油提取物、磷虾油或其混合物。15.根据前...

【专利技术属性】
技术研发人员：安德烈亚斯，
申请(专利权)人：费森尤斯卡比奥地利有限公司，
类型：发明
国别省市：