一种取代的4-芳基咪唑-2-酮衍生物及其制备方法和医药用途技术

本发明专利技术属于化学药物技术领域，提供了一系列取代的4

【技术实现步骤摘要】
一种取代的4
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芳基咪唑
‑2‑
酮衍生物及其制备方法和医药用途


[0001]本专利技术属于化学药物
，提供了一系列取代的4
‑
芳基咪唑
‑2‑
酮衍生物及其制备方法和医药用途，所述衍生物优选作为血管加压素V1a/V2受体拮抗剂。

技术介绍

[0002]AVP(精氨酸血管加压素)主要由来自下丘脑视上核和视旁核的神经元合成，经下丘脑
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垂体轴投射并存储于垂体后叶，其生理性分泌的调节因素包括血浆晶体渗透压、外周循环血量及动脉血压。正常情况下通过刺激肾脏的水重吸收来维持积体水平衡，是调节人体水平衡最主要的激素。人血浆AVP的生理范围为0.3
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80ng/ml，半衰期为5
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20min。大部分AVP首先在肝、肾通过二硫键的还原、肽链裂解被代谢，只有少量完成的AVP由肾脏直接清除。精氨酸加压素(AVP)拮抗药，主要通过抑制血管升压素.减少肾脏水分蓄积，提高体内的钠浓度，并可使排尿过程中不伴随钠的排出，从而改善低钠血症。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其中，R
1A
、R
1B
和R2独自地选自氢、氰基、卤素、烷基或卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，X、Y和Z独自地选自CH、N。2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，选自式(Ia)、(Ib)、(Ic)的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R
1A
、R
1B
和R2独自地选自氢、氰基、卤素、烷基或卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基，X、Y和Z独自地选自CH、N。3.根据权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述烷基选自C1‑4的烷基，所述C1‑4的烷基进一步选自甲烷、乙烷、丙烷、异丙烷、正丁烷、异丁烷、仲丁烷、叔丁烷；所述烷氧基选自C1‑4的烷氧基，所述C1‑4的烷氧基进一步选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基。4.根据权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述卤素选自氟、氯、溴、碘。5.根据权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其中R
1A

【专利技术属性】
技术研发人员：吴俊军，周世强，肖瑛，段振芳，吕洋，周鹏，洪泽新，陆银锁，
申请(专利权)人：深圳信立泰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：