一种茴香霉素衍生物以及茴香霉素和其衍生物作为GLP-1R激动剂的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种通式(I)所示的茴香霉素衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、立体异构体。本发明专利技术发现了茴香霉素及其衍生物具有高血糖浓度下促进胰岛素分泌的作用，能够治疗糖尿病并且预防低血糖的发生。研究其作用机理，发现其和GLP

【技术实现步骤摘要】
一种茴香霉素衍生物以及茴香霉素和其衍生物作为GLP
‑
1R激动剂的用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种茴香霉素衍生物，以及茴香霉素及其衍生物作为GLP
‑
1R激动剂的用途

技术介绍

[0002]胰高血糖素样肽
‑
1(glucagon
‑
like peptide
‑
1，GLP
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1)通过胃肠道L细胞分泌，在葡萄糖和其他营养物质的摄取后发挥降糖作用。对GLP
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1生理作用的研究显示，其不仅可增强β细胞胰岛素分泌，还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌，进而减少肝糖输出，以及作用于中枢和胃，抑制食欲并减缓胃排空，从而降低β细胞负荷等。但是，由于GLP
‑
1在体内迅速被二肽基肽酶4(DPP
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4)降解，限制了其作用时间。因此，目前以GLP
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1为主改善血糖控制的方法包括外源性模拟GLP
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1作用及延长内源性GLPr/>‑
1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(I)所示的茴香霉素衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、立体异构体，R1选自氢、任选取代的C1
‑
6烷基、
‑
C(O)R4；R2选自氢、任选取代的C1
‑
6烷基、任选取代的C1
‑
6烷氧基、
‑
NH
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R4；R3选自氢、任选取代的C1
‑
6烷基、任选取代的C1
‑
6烷基、任选取代的C6
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12芳基、任选取代的杂芳基、
‑
C(O)R4；R4选自H、任选取代的C1
‑
6烷基、选取代的C1
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6烷氧基；R5、R6、R7、R8独立地选自卤原子、硝基、
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COOR9、CONHR9、任选取代的C1
‑
6烷基、任选取代的C1
‑
6烷氧基；R9选自H，任选取代的C1
‑
6烷基；条件是通式(I)化合物不为茴香霉素。2.根据权利要求1所述的茴香霉素衍生物，为以下化合物1和化合物2：Ra，Rb独立地选自任选取代的C1
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C6烷基、C1
‑
6烷氧基、C6
‑
C20芳基。3.一种GLP
‑
1R激动剂，其特征在于，含有茴香霉素、权利要求1或2所述的茴香霉素衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、立体异构体中至少一种作为有效成分。4.茴香霉素、权利要求1或2所述的茴香霉素衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：章毅，薛欢，张敏，路志红，支淋萍，温芝潼，崔丽娟，白涛，刘云峰，
申请(专利权)人：山西医科大学，
类型：发明
国别省市：