用于诊断、治疗和预防与α-突触核蛋白的聚集相关的疾病的新颖化合物制造技术

本发明专利技术涉及由通式(Ia)、通式(Ib)、通式(IIa)或通式(IIb)表示的化合物。这些化合物适合于对α

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于诊断、治疗和预防与
α
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突触核蛋白的聚集相关的疾病的新颖化合物
[0001]专利技术概述
[0002]本专利技术涉及适合于对α
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突触核蛋白(alpha
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synuclein)成像和适合于诊断与α
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突触核蛋白的聚集相关的疾病的新颖化合物。该化合物还可用于治疗和预防与α
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突触核蛋白的聚集相关的疾病。
[0003]专利技术背景
[0004]已知大量神经疾病和神经退行性疾病，其中许多目前是无法治愈的并且难以诊断。所有常见的神经退行性疾病的特征在于特定蛋白质在脑中的错误折叠、聚集和沉积。这些疾病包括诸如以下的医学状况：帕金森病(PD)、路易体痴呆(Dementia with Lewy Bodies)(DLB)、多系统萎缩(MSA)、阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性(corticobasal degeneration)、额颞痴呆、克
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雅氏病(Creutzfeldt
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Jakob disease)和许多其他疾本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物，由通式Ia、通式Ib、通式IIa或通式IIb表示或其前药、溶剂化物或盐，其中X1、X2和X3独立地选自CR2、N和NR1，条件是X1、X2和X3中的至少两个是N或NR1；Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7和Y8独立地选自CR3和N，条件是Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7和Y8中的至少一个是N；R1独立地选自氢、C1‑4烷基和
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(CH2)
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O
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P(＝O)(OR)(OR)，其中C1‑4烷基能够任选地被一个或更多个卤素取代；R2独立地选自氢、卤素和C1‑4烷基，其中C1‑4烷基能够任选地被一个或更多个卤素取代；R是氢或阳离子；R3是氢、卤素、C1‑4烷基、OH和C1‑4烷氧基，其中C1‑4烷基和C1‑4烷氧基能够任选地被一个或更多个卤素取代；R4和R5独立地选自H和C1‑4烷基，其中C1‑4烷基能够任选地被一个或更多个卤素取代，或者其中R4和R5与它们结合至的氮原子一起形成4元至6元的饱和杂环，所述4元至6元的饱和杂环除了R4和R5结合至的氮原子之外还任选地包含选自O和N的一个或更多个杂原子，其中所述4元至6元的饱和杂环能够任选地被一个或更多个R6取代；R6独立地选自卤素、C1‑4烷基、OH和C1‑4烷氧基，其中C1‑4烷基和C1‑4烷氧基能够任选地被一个或更多个卤素取代；并且Hal是卤素。2.根据权利要求1所述的化合物，其中是或者是
其中R1和R2是根据权利要求1中所定义的。3.根据权利要求2所述的化合物，其中是或者是其中R1和R2是根据权利要求1中所定义的。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7和Y8中的一个或两个或三个是N。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中在式Ia或式Ib中，Y1是N并且Y3、Y4和Y6中的至少一个是N；或者在式IIa或式IIb中，Y1是N并且Y3、Y4、Y5、Y6、Y7和Y8中的至少一个是N。6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中Y1是N并且Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7和Y8是CR3，优选地Y1是N并且Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7和Y8是CH。7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R2是H。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R4和R5中的至少一个是C1‑4烷基，其中C1‑4烷基能够任选地被一个或更多个卤素取代。9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中R4和R5与它们结合至的氮原子一起形成4元至6元的饱和杂环，所述4元至6元的饱和杂环除了R4和R5结合至的氮原子之外还任选地包含选自O和N的一个或更多个杂原子，其中所述4元...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿米尼，
申请(专利权)人：马克斯，
类型：发明
国别省市：