一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备及应用制造技术

本发明专利技术公开了一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备及应用。属于药物制剂和工艺领域，具体步骤：首先，将双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱溶于溶剂中制成澄清透明的药液；然后，将药液通过无菌滤膜无菌过滤后，将药液灌装到西林瓶中，对西林瓶进行半压塞，将其置于真空干燥箱中真空干燥除去溶剂，得到干燥膜剂形式的前体脂质体；最后，在西林瓶中注入生理盐水后将西林瓶置于振荡器上进行水化，最终得到脂质体溶液，其粒径大小为10nm～500nm。该制备工艺简单，操作方便。制剂是双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体溶液或该溶液和添加剂的组合物，在制备抗寄生虫病药物、抗自身免疫性疾病药物、抗肿瘤药物、抗弓形虫病药物或皮肤病药物中的应用广泛。药物中的应用广泛。药物中的应用广泛。

【技术实现步骤摘要】
一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备及应用


[0001]本专利技术属于药物制剂和工艺领域，涉及一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体的制备方法及其制剂和应用。

技术介绍

[0002]据世界卫生组织统计，全球约有32亿人面临疟疾风险。仅2015年共有2.14亿疟疾新病例，大约43.8万人死于疟疾，20世纪中期以后，中国科学家研制的青蒿素、双氢青蒿素等药物有高效的抗疟疾效果，但是青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯等药物的水溶性均差，体内代谢快，难以彻底杀灭不同生命周期的疟原虫，导致疟疾复发。尤为突出的是，在东南亚、非洲等国家已经发现了对青蒿素产生抗药性的疟原虫，耐药性的出现更使全球范围内的抗疟工作面临重大挑战。青蒿素二倍体是将青蒿素类分子通过对称或不对成的连接体连接而成的衍生物。由于分子结构中的过氧桥键活性高，青蒿素二倍体可以通过过氧桥键的快速断裂直接发挥药理活性，无需先转化成青蒿素单体分子再发挥药效。因此，青蒿素二倍体常显示比青蒿素单体分子更高的药理活性，并有望克服青蒿素单体分子药物引起的耐药性。目前，青蒿素二倍体技术成为开发新型青蒿素衍生物抗疟药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于，具体操作步骤如下：(1)、将双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱溶于溶剂中进行搅拌，搅拌至溶解，从而制得澄清透明的药液；(2)、取药液1
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6mL通过无菌滤膜灌装至5
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30mL的西林瓶中，对西林瓶进行半压塞，后将其置于真空干燥箱中进行真空干燥0.5
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6小时，从而得到干燥膜剂形式的前体脂质体；(3)、将含有前体脂质体的西林瓶中注入生理盐水，后将其置于振荡器上进行水化，从而得到水化后的含有生理盐水的脂质体溶液。(4)、在得到的脂质体溶液中加入添加剂，将其置于振荡器上进行振荡溶解，从而最终得到双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂。2.根据权利要求1所述的一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于，在所述步骤(1)中，所述溶剂是甲醇、乙醇、异丙醇、特丁醇、乙酸乙酯、二氯甲烷或三氯甲烷中的一种；所述双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱与溶剂的质量比是：1:50～200。3.根据权利要求1所述的一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备方法，其特征在于，在所述步骤(3)中，将西林瓶置于振荡器上进行水化的时间是：10
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60分钟；水化的温度为...

【专利技术属性】
技术研发人员：李新松，刘超，王吉，何伟，汪洋，程磊，张浩，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：