一种紫杉醇-油酸小分子的分离纯化方法技术

本发明专利技术涉及一种紫杉醇

【技术实现步骤摘要】
一种紫杉醇-油酸小分子的分离纯化方法


[0001]本专利技术属于医药
，涉及一种紫杉醇-油酸小分子的分离纯化方法。

技术介绍

[0002]紫杉醇(Paclitaxel,PTX)前体药物也被广泛研究用来克服紫杉醇的成药性差问题。其中，关于紫杉醇的不饱和脂肪酸前药的研究取得了很大的进展。例如：紫杉醇-二十二碳六烯酸前药(PTX-DHA)已经进入了临床III期研究。然而，最新的临床结果显示，与现存的化疗药物相比，PTX-DHA的疗效并没有展现出优势。分析PTX-DHA的结构，研究发现紫杉醇和二十二碳六烯酸是通过酯键相连的，这可能会导致紫杉醇很难从前药上断裂下来，进而导致其疗效不佳。
[0003]专利技术专利CN105833284B公开了一系列紫杉醇-油酸前药，紫杉醇和油酸是通过一系列氧化还原敏感的化学连接臂连接在一起，这些氧化还原敏感的化学连接臂在肿瘤细胞内的高氧化还原环境中能快速断裂，释放出药物。这些小分子疏水性前药能自组装形成均匀的前药纳米粒。在这些小分子前药纳米系统中，由于前药自身既作为载体材料又作为被包载的药物，其载药量非常高，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇-油酸小分子I的分离纯化方法，其特征在于：所述方法包含如下步骤：将化合物I粗品配成样品溶液通过柱层析分离纯化，所述流动相包括A：酸水溶液，B：有机溶剂A；2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：将化合物I粗品溶于稀释液中，配制成样品溶液，进一步浓度优选为0.1～0.5mg/mL。3.如权利要求2所述的方法，其特征在于：所述的稀释液选自四氢呋喃、乙腈中的一种，优选乙腈。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述酸水溶液中的酸选自磷酸、乙酸或三氟乙酸中的一种，优选为磷酸。5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述酸水溶液的体积浓度为0.05％～0.2％。6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂A选自甲醇、乙醇或乙腈中的一种，优选乙腈。7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述流动相A、B的体积比为0:100～20:80，优选10:90。8.如权利要求1所述的方法，其特征在于：层析柱选用C1...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄鑫，邹涛，王含光，夏焕，梅家祺，
申请(专利权)人：杭州中美华东制药有限公司，
类型：发明
国别省市：