作为THRβ激动剂的杂环化合物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药化学领域，涉及一类作为THRβ激动剂的杂环化合物及其应用，具体地，本发明专利技术提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防THR相关的疾病的用途。本发明专利技术的化合物具有优异的THRβ调节活性，且选择性高，非常有希望成为THR调节的相关疾病的治疗剂。的相关疾病的治疗剂。的相关疾病的治疗剂。

【技术实现步骤摘要】
作为THR
β
激动剂的杂环化合物及其应用


[0001]本专利技术属于医药化学领域，具体涉及一类作为THRβ激动剂的杂环化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗和/或预防THR相关的疾病的用途。

技术介绍

[0002]世界范围内大约有17亿人受非酒精性脂肪肝病(Non
‑
alcoholic fatty liver disease，简称NAFLD)影响，且中国的NAFLD发病率在1998年到2018年间显著升高(Jianghua和Feng，Hepatology，2020，5，1851
‑
1864)，而目前尚未有靶向治疗NAFLD的药物获批。因此，针对NAFLD的病理特征及疾病发展机制开发靶向治疗NAFLD的药物亟待解决(Monica A和Jacob C.Journal of Hepatology，2017，68，362
‑
375)。
[0003]NAFLD是一种肝组织学改变与酒精性本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药其中，R1选自乙基、卤代乙基、羟基异丙基、异丁基、卤代叔丁基、环丙基烷基、烷基环丙基、卤代环丙基和氮杂环丁基；R2、R3各自独立地选自卤素和烷基；和X选自O、CH2、S、SO和SO2。2.根据权利要求1所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，其中：R1选自乙基、卤代乙基、羟基异丙基、异丁基、卤代叔丁基、环丙基C1‑6烷基、C1‑6烷基环丙基、卤代环丙基和氮杂环丁基。3.根据权利要求1所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，其中R1选自4.根据权利要求1所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，其中R2、R3各自独立地选自氟、氯、溴、碘和C1‑6烷基。5.根据权利要求1
‑
4之任一项所述的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王海，王亚洲，赵立文，陈学阳，李佳妮，李雪，
申请(专利权)人：南京圣和药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：