一种靶向PD-L1的多肽PET分子成像探针及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，即一种靶向PD

【技术实现步骤摘要】
一种靶向PD
‑
L1的多肽PET分子成像探针及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及放射性药物化学和临床核医学
，即一种靶向PD
‑
L1的多肽PET分子成像探针及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]在现有技术中，免疫检查点是介导免疫耐受和防止过度免疫应答中发挥重要作用的信号通路，其中程序性死亡受体
‑
1(PD
‑
1)/程序性死亡配体1和2(PD
‑
L1/2)信号通路可以在多种恶性肿瘤组织中表达，影响抗原信号呈递。PD
‑
1是表达于活化T细胞和初级B细胞表面的负性共刺激受体，PD
‑
1有两个配体(PD
‑
L1/2)，PD
‑
L1是一种广泛表达于T细胞、B细胞和巨噬细胞中的1型跨膜表面糖蛋白配体，PD
‑
1与PD
‑
L1相互作用，通过调节T淋巴细胞的增殖、细胞因子产生和细胞毒活性负向调节免疫使CD28/MHC处于激活状态，维持免疫系统的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种靶向PD
‑
L1的多肽PET分子成像探针，其特征在于结构式如下：。2.一种制备按照权利要求1所述的靶向PD
‑
L1的多肽PET分子成像探针，其特征在于步骤如下： 1）将5
‑
10mg Cyclopeptide 66溶于HEPES
‑
EDTA溶液中，向其加入3
‑
10当量的三异丙基乙酰胺（2
‑
羧乙基）磷化氢（溶于0.2 mol/L醋酸铵缓冲液中，PH=6
‑
7），排空溶液内气体，重复三次；室温反应60分钟，然后转移至离心过滤器中，4000 转/分钟离心90分钟；1
‑
2 mL、 0.2 mol/L醋酸铵缓冲液冲洗溶液，还原后的多肽加入1
‑
2 mL 、0.2 mol/L醋酸铵缓冲液中，pH=6
‑
7，转移至第二个反应容器；4
‑
6 mg NOTA
‑
马来酰亚胺和0.1
‑
1mL、 0.2 mol/L的醋酸钠缓冲液（PH=6
‑
8）混合后加入第二个反应容器中，40
‑
60℃反应3小时；反应完成后，反应混合物移至离心过滤器中，4000 转/分钟离心90分钟；弃流后，加入2 mL超纯水，4000 转/分钟再次离心90分钟，再次弃流；用1mL超纯水收集纯化好的NOTA
‑
PA2881，冻干，经过质谱分析确认后得到产物；所述双功能螯合剂包括但不限于NOTA、DOTA或NODAGA；2)将步骤1)得到的产物采用放射性核素标记；所述放射性核素包括但不限于
18
F、
68
Ga、
64
Cu或
89
Zr；所述放射性核素标记的方法为：300μL乙腈中依次加入5μL的2mM AlCl3的0.1M乙酸钠水
溶液和2μL 10 mM DMSO或去离子水溶解的步骤1)的产物，最终加入1.85～3.70GBq(50～100mCi)的Na
18
F溶液400μL，高温密闭反应约10
‑
20min，冷却后，即生成所述的放射性核素标记的环肽配合物。3.按照权利要求2所述的靶向...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙夕林，王竞，胡欣欣，韩兆国，王凯，杨丽丽，刘想，孙颖，李晓娜，王洪斌，
申请(专利权)人：哈尔滨医科大学，
类型：发明
国别省市：