一种锝前列腺标特异性膜抗原显像剂试剂盒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒，以

【技术实现步骤摘要】
一种锝前列腺标特异性膜抗原显像剂试剂盒及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及核医学
，特别是涉及一种锝前列腺标特异性膜抗原显像剂试剂盒及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]前列腺癌是一种发病率很高的泌尿系统恶性肿瘤，其病死率仅次于肺癌，已成为男性主要致死性肿瘤之一。尽管前列腺癌发病率高，如能早期发现，其五年生存率接近100％，但晚期前列腺癌致死率急剧上升。目前主要依靠超声或磁共振等发现病变，但这些传统的影像技术仅可观察局部情况，无法进行全身观察，而且传统的结构影像仅在形态结构出现明显改变时，且经验丰富的诊断医生方可明确诊断，对于早期仅细胞甚至分子水平变化，无法诊断，故其漏诊、误诊率极高。核医学分子影像基于肿瘤特异性表达的分子水平变化及放射性核素检测的灵敏性及准确性。
[0003]前列腺癌的肿瘤标志物包括前列腺特异性抗原(prostate specific antigen，PSA)、前列腺特异性膜抗原(prostate specific membrane antigen，PSMA)、前列腺酸性磷酸酶(prostate acid phosphatase，PAP)等，其中PSMA是一种完整的II型跨膜蛋白，有叶酸水解酶I和谷氨酸羧肽酶II的活性，具有较高的前列腺组织特异性。其在前列腺癌组织中高度表达，具有较高特异性(94.5％)，且其表达量随着肿瘤分化程度的增高和转移而增加。另外，PSMA的表达不依赖体内雄激素的水平，在雄激素水平降低时表达反而增强，这对内分泌治疗后转变为激素难治性前列腺癌的患者相当有意义。因而PSMA作为前列腺癌的一个很有意义和前景的显像与治疗靶点，被广泛研究。针对前列腺癌细胞表面过度表达的PSMA，目前已有多种放射性配体成功应用于临床诊疗，并在前列腺癌的精准诊断及晚期治疗中发挥重要作用。如PSMA617便是其中一种，已得到广泛应用。
[0004]现有的前列腺癌特异性核医学显像剂多以
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Ga、
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F等进行标记所构成的，这类显像剂对生产、使用单位的设备、人才要求十分苛刻，成本极高，如回旋加速器、合成模块、PET/CT等，难以广泛普及。
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Tc是临床上理想，也是最常用的显像放射性核素，其半衰期较短，仅为6.03h；发射纯低能γ射线，辐射损伤较小；来源较方便，性价比高，适合于快速显像。
[0005]因此亟需提供一种新型的锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒来解决上述问题。

技术实现思路

[0006]本专利技术所要解决的技术问题是提供一种锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒及其制备方法和应用，该试剂盒安全有效，不仅无毒无副作用，而且肿瘤显示明显，对比度高。
[0007]为解决上述技术问题，本专利技术采用的第一个技术方案是：提供一种锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒，以
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Tc为放射性核素，试剂盒包括：Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]、醋酸铵、氯化亚锡、EDDA、Tricine。
[0008]在本专利技术一个较佳实施例中，所述Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]、醋酸铵、氯化亚锡、EDDA、Tricine的质量分别为(50
±
5)微克、(15.42
±
3)毫克、(50
±
3)微克、(20
±
2)毫克、(40
±
5)毫克。
[0009]进一步的，所述Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]的纯度大于95％。
[0010]为解决上述技术问题，本专利技术采用的第二个技术方案是：提供一种锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒的制备方法，包括以下步骤：
[0011]在无氧、无菌条件下，将人工合成的纯度＞95％的Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]、醋酸铵、氯化亚锡、EDDA、Tricine，逐一加入抗生素瓶，严密封口，试剂盒制备完成。
[0012]在本专利技术一个较佳实施例中，所述Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]、醋酸铵、氯化亚锡、EDDA、Tricine的质量分别为(50
±
5)微克、(15.42
±
3)毫克、(50
±
3)微克、(20
±
2)毫克、(40
±
5)毫克。
[0013]该试剂盒的制备原理如下：利用本系统中的氯化亚锡将新鲜淋洗的高锝酸钠还原成低价态，在醋酸钠稳定pH条件下，在EDDA、Tricine作为协同配体的转络合作用下，实现
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Tc对Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]的标记，且稳定性良好。
[0014]为解决上述技术问题，本专利技术采用的第三个技术方案是：提供一种如上所述的锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒在制备前列腺癌特异性诊断的显像剂中的用途。
[0015]该试剂盒使用时，将新鲜淋洗的锝液1—5ml注射入上述试剂盒，在室温条件下(25
±
2摄氏度)，震荡30
±
10分钟，即可完成标记，标记率＞95％，标记完成后2小时内使用。由注射器抽出后，可直接由静脉注射，3h后进行SPECT/CT显像。
[0016]其中，所述锝液是从钼锝发生器里新鲜淋洗，成分为高锝酸钠。
[0017]为解决上述技术问题，本专利技术采用的第四个技术方案是：提供一种如上所述的锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒在前列腺癌、骨髓瘤诊断及治疗中的应用。
[0018]本专利技术的有益效果是：本专利技术所述试剂盒含化学成分含量极低，反应条件温和、更加符合人体生理条件。此外该试剂盒使用简单，仅需注射一定量新鲜淋洗鍀液，室温条件下震荡后即可注射人体，整个制备过程基本同目前核医学科最常使用的骨扫描、肾动态显像等检查，工作人员无需特殊培训即可上手操作，而且该试剂盒所用的放射性核素为临床最常用的锝，故其使用成本更低，尤其更适合向基层单位推广。
附图说明
[0019]图1是本专利技术所述试剂盒中纯度为96.55％的Glu
‑
urea
‑
Lys的示意图；
[0020]图2是所述氯化亚锡的用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒，其特征在于，以
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Tc为放射性核素，试剂盒包括：Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]、醋酸铵、氯化亚锡、EDDA、Tricine。2.根据权利要求1所述的锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒，其特征在于，所述Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]、醋酸铵、氯化亚锡、EDDA、Tricine的质量分别为(50
±
5)微克、(15.42
±
3)毫克、(50
±
3)微克、(20
±
2)毫克、(40
±
5)毫克。3.根据权利要求1或2所述的锝前列腺标特异性膜抗原显像试剂盒，其特征在于，所述Glu
‑
urea
‑
Lys[(2
‑
Nal)
‑
X6
‑
HYNIC]的纯度大于...

【专利技术属性】
技术研发人员：何家裕，庞小溪，张国升，朱来良，赵红，
申请(专利权)人：安徽淮仁堂药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：