一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物。本发明专利技术提供了一种如式I所示的含稠环的化合物或其药学上可接受的盐。该类化合物的结构新颖，具有较佳的STAT5抑制活性。具有较佳的STAT5抑制活性。具有较佳的STAT5抑制活性。具有较佳的STAT5抑制活性。

【技术实现步骤摘要】
一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物


[0001]本专利技术提供了一种含稠环的化合物、其应用及含其的组合物。

技术介绍

[0002]类风湿关节炎是一种以关节滑膜炎症为特征的慢性全身性自身免疫性疾病。其发病率约占总成人的1％。其主要表现为对称性多发性反复发作性关节炎，手足小关节最易受累。早期或急性发病关节多呈红，肿，热，痛和活动障碍；晚期可导致关节破坏，僵直、畸形及功能丧失，并有骨质疏松和骨骼肌萎縮。在整个病程中，可伴有发热，贫血，体重减轻，血管炎和皮下结节等病变，亦可累及全身多个器官，是一种致残率很高的疾病，并显著提高病人的死亡率。现代医学对类风湿关节炎的发病机制尚不完全清楚，目前也没有完全治愈的疗法，在世界范围内对病人造成沉重的健康和财务负担。
[0003]过去二十年中，人们对关节炎发病机理有了更深的理解，认为免疫细胞的过度活化以及炎症细胞因子增高导致了在关节和其他部位的病症，在其治疗上取得了一些长足的进步，研发生产了一系列对抗风湿因子的药物，包括甲氨蝶呤、抗肿瘤坏死因子(TNFα)抗体、白介素(IL)1、白介素
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的含稠环的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：其中，R1为氢或R2为氢或氯；R3为氢或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；R4为n为0、1、2、3或4；R4‑1独立地为氰基、卤素、C1～C3的烷基或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；R4‑2和R4‑3独立地为C1～C3的烷基；m为0、1、2、3或4；R4‑4独立地为氰基、卤素、C1～C3的烷基或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；环A为杂原子数为1个、2个或3个的、杂原子选自N、O和S中的一种或多种的5元或6元杂芳基；t为0、1、2、3或4；R4‑5独立地为氰基、羟基、卤素、C1～C3的烷基、C1～C3的烷氧基或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；但所述的如式I所示的含稠环的化合物不为下述化合物：
2.如权利要求1所述的如式I所示的含稠环的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R2为氢；和/或，R1为和/或，R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；和/或，n为0；和/或，R4为和/或，m为0或1；和/或，R4‑4独立地为卤素或C1～C3的烷基；和/或，t为0或1；和/或，R4‑5独立地为氰基、卤素、C1～C3的烷基、C1～C3的烷氧基或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；和/或，当所述的R1为氢时，m+t大于等于1。3.如权利要求2所述的如式I所示的含稠环的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R4‑5独立地为卤素；
和/或，当所述的R1为氢时，m+t＝1。4.如权利要求1所述的如式I所示的含稠环的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，其定义如下述任一方案所述：方案1：R1为氢或R2为氢；R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；R4为n为0；R4‑2和R4‑3独立地为C1～C3的烷基；m为0或1；R4‑4为卤素或C1～C3的烷基；环A为杂原子数为1个、2个或3个的、杂原子选自N、O和S中的一种或多种的5元或6元杂芳基；t为0或1；R4‑5为氰基、卤素、C1～C3的烷基、C1～C3的烷氧基或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；但所述的如式I所示的含稠环的化合物不为下述化合物：方案2：R1为氢或R2为氢；R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；R4为m为0或1；R4‑4为卤素或C1～C3的烷基；t为0或1；R4‑5为卤素；但所述的如式I所
示的含稠环的化合物不为方案3：R1为R2为氢；R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；R4为n为0；R4‑2和R4‑3独立地为C1～C3的烷基；m为0或1；R4‑4为卤素或C1～C3的烷基；环A为杂原子数为1个、2个或3个的、杂原子选自N、O和S中的一种或多种的5元或6元杂芳基；t为0或1；R4‑5为氰基、卤素、C1～C3的烷基、C1～C3的烷氧基或被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；方案4：R1为R2为氢；R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基；R4为m为0或1；R4‑4为卤素或C1～C3的烷基；t为0或1；R4‑5为卤素。5.如权利要求1～4中任一项所述的如式I所示的含稠环的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当所述的R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的多个为2个或3个；和/或，当所述的R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的卤素为氟或氯；和/或，当所述的R3为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；和/或，当所述的R4‑2为C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；和/或，当所述的R4‑3为C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；
和/或，当所述的R4‑1为卤素时，所述的卤素为氟或氯；和/或，当所述的R4‑1为C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；和/或，当所述的R4‑1为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的多个为2个或3个；和/或，当所述的R4‑1为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的卤素为氟或氯；和/或，当所述的R4‑1为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；和/或，当所述的R4‑4为卤素时，所述的卤素为氟或氯；和/或，当所述的R4‑4为C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；和/或，当所述的R4‑4为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的多个为2个或3个；和/或，当所述的R4‑4为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的卤素为氟或氯；和/或，当所述的R4‑4为被一个或多个卤素取代的C1～C3的烷基时，所述的C1～C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基；和/或，当所述的环A为杂原子数为1个、2个或...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢涔宾，徐霄，蔡泽泓，傅新元，陆费成晨，刘新宇，马中南，荣风光，周轶，
申请(专利权)人：健艾仕生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：