以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物、中间体、制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了式I所示的以对氨基水杨酸(PAS)为母核的三分子缀合物，是由PAS、异烟酸和氟喹诺酮这三种结构单元缀合而成；经抗人致病菌活性测试，本发明专利技术合成的三分子缀合物均具有一定的抗细菌活性，尤其存在对结核分枝杆菌、沙门氏菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌具有高抑菌活性的多个分子，同时溶血性测试验证了分子的安全性，具有进一步开发研制抗细菌药物尤其是抗结核药物的潜力。物尤其是抗结核药物的潜力。物尤其是抗结核药物的潜力。物尤其是抗结核药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】
以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物、中间体、制备方法及用途


[0001]本专利技术属于药物合成
，涉及一类以对氨基水杨酸(p
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aminosalicylic acid,PAS)为母核的三分子缀合物、中间体、制备方法及制药用途。

技术介绍

[0002]结核病(Tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,MTB)引起的慢性致死性传染性疾病。在冠状病毒(COVID
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19)大流行之前，结核病是单一传染病的主要死亡原因，排名高于艾滋病。至今，TB依然是全球的公共健康问题。
[0003]世界卫生组织(World health organization,WHO)根据抗结核药物作用效果及副作用的大小将其分为一线和二线抗结核治疗药物。一线TB药物链霉素(Streptomycin,SM)、异烟肼(Isoniazid,INH,H)、吡嗪酰胺(Pyrazinamide,PZA,Z)、利福平(Rifampicin,RIF,R)和乙胺丁醇(Ethambutol,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物或其药学上可接受的盐：式I中，R为甲基或乙基；X为环丙基、乙基或4
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卤代苯基；Y为
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表示与羰基的连接端；表示与芳环的连接端；Z为N或C
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R1；R1为氢、卤素或甲氧基。2.如权利要求1所述的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：X为环丙基、乙基或4
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氟代苯基；R1为氢、氟、氯或甲氧基。3.如权利要求2所述的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：式I所示的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物为以下化合物中的任一种：
4.如权利要求3所述的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：式I所示的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物为以下化合物中的任一种：TM1a、TM1b、TM1f、TM1h、TM2a、TM2b、TM2c、TM2h。5.式II所示的中间体或其药学上可接受的盐，用于制备式I所示的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物或其药学上可接受的盐：式II中，R为甲基或乙基。6.权利要求1至4任一项所述的以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.将对氨基水杨酸即PAS与醇ROH在浓硫酸催化下加热反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：范莉，杨大成，任艳会，谢建平，许峻旗，代乐平，毛丹，杨茜，周成合，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：