一种雌三醇的药物共晶体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种雌三醇的药物共晶体及其制备方法和应用。所述的雌三醇的药物共晶体是由活性成分雌三醇和共晶形成物脲形成，雌三醇与脲之间通过氢键连接。本发明专利技术制备的雌三醇

【技术实现步骤摘要】
一种雌三醇的药物共晶体及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物共晶制备
，具体涉及一种雌三醇的药物共晶体及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]药物共晶是将药物分子与共晶试剂通过氢键等分子间作用力形成具有固定组成和单一熔点的“超分子”。已有的研究结果表明，利用水溶性较好的共晶试剂与难溶性药物形成药物共晶，可在不改变药物分子结构的情况下显著提高难溶性药物的水溶性和生物利用度，是改善药物水溶性、渗透性和稳定性等理化性质的最新关键技术。美国FDA在2013年出台了药物共晶业界指导原则，将药物共晶列为药物赋形剂；2016年又对该原则进行了修订，进一步将药物共晶归属为“固态”药物溶剂合物，为共晶药物的审批和上市提供了指导原则。2014年，两个治疗糖尿病的共晶药物farxiga和Suglat被批准上市，2015年，诺华治疗抗心衰的重磅共晶药物LCZ696批准上市。
[0003]雌三醇是主要存在于尿中的一种天然雌激素。特点是对阴道和子宫颈管具有选择性作用，而对子宫实体及子宫内膜并无影响。用于子宫颈炎，尤适用于绝经期综合征、老年性阴本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种雌三醇的药物共晶体，其特征在于，其由活性成分雌三醇和共晶形成物脲形成，雌三醇与脲之间通过氢键连接。2.根据权利要求1所述的雌三醇的药物共晶体，其特征在于，所述共晶体的化学式为C
19
H
28
N2O4，其中雌三醇与脲的摩尔比为1:1。3.根据权利要求1所述的雌三醇的药物共晶体，其特征在于，所述共晶体属于三斜晶系，空间群为P1，晶胞参数为：α＝90
°
，β＝116.556(14)
°
，γ＝90
°
，Z＝2，晶胞体积为4.根据权利要求1所述的雌三醇的药物共晶体，其特征在于，所述共晶体以2θ角度表示的X
‑
射线粉末衍射图在13.398
°
、15.239
°
、17.980
°
、18.860
°
、19.960
°
、20.981
°
、22.341
°
、29.081
°
...

【专利技术属性】
技术研发人员：王延松，许乃茜，孔樊龙，万雨薇，王琴，
申请(专利权)人：华润紫竹药业有限公司，
类型：发明
国别省市：