一种地诺孕素化合物制造技术

技术编号:22359349 阅读:51 留言:0更新日期:2019-10-23 03:08
本发明专利技术提供一种地诺孕素化合物,其特征在于在2θ为约12.1±0.2、15.2±0.2、16.6±0.2、18.4±0.2、18.8±0.2、21.9±0.2、23.1±0.2和24.5±0.2处的2θ特征峰处有X射线衍射峰。

A dinoprotein compound

【技术实现步骤摘要】
一种地诺孕素化合物
本专利技术属于原料药制备
具体涉及一种地诺孕素化合物及其制备方法。技术背景地诺孕素,化学名称:17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮。地诺孕素是一种合成的具有多种激素活性和良好安全性的甾烷。是一种有效的孕激素,兼具少许雌激、抗孕激素、抗雄激素和抗促性腺激素的活性,但无雄激素活性,不会出现诸如痤疮和脂溢性皮炎等不良反应。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是提供一种地诺孕素化合物,其特征在于在2θ为约12.1±0.2、15.2±0.2、16.6±0.2、18.4±0.2、18.8±0.2、21.9±0.2、23.1±0.2和24.5±0.2处的2θ特征峰处有X射线衍射峰。上述化合物可以用于制备片剂、胶囊、颗粒剂、注射液和冻干粉针制剂。本专利技术的目的之二在于提供一种药物组合物,其特征在于含有权利要求1-2任一项所述的化合物及药学上可接受的辅料。本专利技术的目的之三在于提供上述化合物在制备子宫内膜异位症药物中的应用。本专利技术的目的之四在于提供上述药物组合物在制备子宫内膜异位症药物中的应用。上述的化合物可以与药学上可接受的辅料活载体,如口服制剂常用辅料,注射剂常用辅料等一起,制备成口服制剂如片剂、胶囊、颗粒剂,注射剂如注射液、冻干粉针等制剂形式。本专利技术的目的之五在于提供一种上述化合物的制备方法。实现本专利技术的技术方案为:以环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(简称3-缩酮)为原料,在正丁基锂催化下,以乙腈对3-缩酮进行17-加成引入氰甲基,得环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-17α-氰甲基-17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(简称17-加成物),后用冰醋酸和高氯酸脱去3位保护基生成目标物地诺孕素粗品,经过精制得到地诺孕素。本专利技术的有益效果为:本专利技术提供了一种稳定的地诺孕素新晶型,为制剂提供了更好的原料药。附图说明图1是本专利技术所述地诺孕素化合物的粉末X射线衍射图。具体实施方式实施例:地诺孕素的制备环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮为原料,在正丁基锂催化下,以乙腈对3-缩酮进行17-加成引入氰甲基,得环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-17α-氰甲基-17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(简称17-加成物),后用冰醋酸和高氯酸脱去3位保护基生成目标物地诺孕素粗品,丙酮重结晶精制得到成品。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种地诺孕素化合物,其特征在于在2θ为约12.1±0.2、15.2±0.2、16.6±0.2、18.4±0.2、18.8±0.2、21.9±0.2、23.1±0.2和24.5±0.2处的2θ特征峰处有X射线衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种地诺孕素化合物,其特征在于在2θ为约12.1±0.2、15.2±0.2、16.6±0.2、18.4±0.2、18.8±0.2、21.9±0.2、23.1±0.2和24.5±0.2处的2θ特征峰处有X射线衍射峰。2.根据权利要求1所述化合物,其特征在于可以用于制备片剂、胶囊、颗粒剂、注射液和冻干粉针制剂。3.一种药物组合物,其特征在于含有权利要求1-2任一项所述的化合物及药学上可接受的辅料。4.根据权利要求3所述的药物组合物在制备子宫内膜异位症、...

【专利技术属性】
技术研发人员:丁晓勇唐四华聂晓英李俊杰耿聪聪
申请(专利权)人:华润紫竹药业有限公司
类型:发明
国别省市:北京,11

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