一种用于合成去氧孕烯的中间体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及甾体化合物及其在制备去氧孕烯中间体13‑乙基甾烷‑3，11，17‑三酮时的应用。通过对起始原料的氧化、转位、硼氢化‑氧化、缩酮、锂氨反应获得一种新的化合物，再通过该化合物制备13‑乙基甾烷‑3，11，17‑三酮时工艺简单、易行，环境友好，产率高，适合工业化生产。

An intermediate for synthesis of deoxyprene and its preparation method

The present invention relates to steroidal compounds and their application in the preparation of 13 ethylsterone 3, 11, 17 triketone, an intermediate of deoxyprene. A new compound was synthesized by oxidation, translocation, borohydride oxidation, ketal and lithium ammonia reaction of starting materials. The process of preparing 13 ethylsterone 3, 11, 17 triketone from this compound was simple, easy, environmentally friendly and high yield, which was suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种用于合成去氧孕烯的中间体及其制备方法
本专利技术属于药物化学
具体涉及甾体化合物中间体的制备方法。技术背景去氧孕烯是甾体激素避孕药，能抑制排卵及促性腺激素的分泌，临床上常与炔雌醇联用，用于女性避孕。去氧孕烯是第三代孕激素中第一个广泛临床应用的药物，是一种具有高效避孕作用的孕激素，具有高度的选择性，对人体生理代谢影响小，副作用少，其与雌激素配伍的药物是一种广泛应用的避孕药物，具备良好的应用前景。美国专利US3927046和US5831104均公开了如下一条合成路线：该路线中，从化合物XV合成化合物XVI时为选择性保护17位羰基，根据文献US5831104中所描述，该步对17位羰基的选择性较差，导致成本较高，故也不适合工业化生产。中国专利CN1865276A公开了一种如下的合成路线：该路线由于微生物转化在17-位羟基的选择性差，得到的11-羟基-18甲基雌甾-4-烯-3，17二酮纯度难以保证，并且11-位的亚甲基采取wittig反应引入成本比较高，环境影响较大。因此，专利技术简单高效的新型中间体，避免使用生物发酵和选择性保护的方法用于合成去氧孕烯显得尤为重要。
技术实现思路
本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.甾体化合物IV，其结构如下所示：

【技术特征摘要】
1.甾体化合物IV，其结构如下所示：其中，R为：(a)或(b)2.权利要求1所述化合物IV的制备方法，其特征在于以化合物I为起始原料，通过硼氢化-氧化、17-位缩酮以及还原反应制得，反应路线如下：其中，R为：(a)或(b)3.根据权利要求2所述化合物IV的制备方法，其特征在于从化合物I合成化合物II所用试剂为硼烷四氢呋喃。4.根据权利要求2所述化合物IV的制备方法，其特征在于从...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁佶轩，唐四华，杨龙，宋晓亮，张冲，李振龙，邓强，孙玉霞，耿聪聪，
申请(专利权)人：华润紫竹药业有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11