植物甾族化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及包含药物和植物甾族化合物的药物缀合物。所述药物缀合物可将药物靶向递送至肠细胞，因此可用于治疗疾病(包括肠道疾病)或影响肠道代谢。因此本发明专利技术还涉及使用所述药物缀合物治疗肠道疾病和影响肠道代谢。

Phytosteroids and Their Applications

The present invention relates to drug conjugates comprising medicines and phytosterols. The drug conjugate can target drug delivery to intestinal cells, so it can be used to treat diseases (including intestinal diseases) or affect intestinal metabolism. Therefore, the present invention also relates to the use of the drug conjugate to treat intestinal diseases and affect intestinal metabolism.

【技术实现步骤摘要】
植物甾族化合物及其用途本申请是中国专利技术专利申请(申请日：2012年9月14日；申请号：201280056467.7(国际申请号：PCT/US2012/055549)；专利技术名称：植物甾族化合物及其用途)的分案申请。专利
本专利技术涉及植物甾族化合物(包括植物甾醇)，以及更具体地，涉及使用植物甾族化合物作为药物递送载体。专利技术背景负面副作用可与全身性暴露于通过肠吸收入血流并在全身循环的口服药物有关。对于一些药物，尤其是那些适用于胃肠道症状或那些通过胃肠道系统施加影响的药物，需要将这些药物保持在胃肠道组织(如肠细胞)内而不是在全身循环。因此，本领域需要将药物特异性地靶向肠细胞的方法。专利技术概述本文提供了包含植物甾族化合物和药物的化合物。所述植物甾族化合物可与所述药物连接，且所述连接可为共轭键或胺键。所述药物可为抗炎药、糖皮质激素、LXR激动剂、TNFα抑制剂、NF-κB抑制剂或激动剂、选择性COX-2抑制剂、非选择性非甾体抗炎药物(NSAID)、甲氨蝶呤、来氟米特、美沙拉秦、巴柳氮、奥沙拉嗪、柳氮磺吡啶、氨基水杨酸盐、环孢菌素、巯嘌呤、硫唑嘌呤、阿托品、微粒体甘油三酯转运蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的药物缀合物D‑L‑P    (I)其中D为药物成分，L为连接；且P为植物甾族化合物成分。

【技术特征摘要】
2011.09.16 US 61/535,661;2012.07.26 US 61/675,9661.式(I)的药物缀合物D-L-P(I)其中D为药物成分，L为连接；且P为植物甾族化合物成分。2.权利要求1的化合物，其中D为泼尼松。3.权利要求1的药物缀合物，其选自：泼尼松龙豆甾醇三乙二醇琥珀酸酯；泼尼松龙豆甾醇琥珀酸酯；和泼尼松龙豆甾醇三乙二醇乙酸酯。4.权利要求1的药物缀合物，其中P为植物甾醇或植物甾烷醇成分。5.权利要求4的药物缀合物，其中P为豆甾醇、菜油甾醇、24(S),25-环氧胆固醇或5-6-环氧菜油甾醇。6.权利要求1的药物缀合物，其中D选自抗炎药、糖皮质激素、LXR激动剂、TNFα抑制剂、NF-κB抑制剂或激动剂、选择性COX-2抑制剂、非选择性非甾体抗炎药物(NSAID)、甲氨蝶呤、来氟米特、美沙拉秦、巴柳氮、奥沙拉嗪、柳氮磺吡啶、氨基水杨酸盐、环孢菌素、巯嘌呤、硫唑嘌呤、阿托品、微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP)抑制剂、酰基CoA:胆固醇酰基转移酶-2(ACAT2)抑制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：M戴维森，JF阿内特，S艾尔莎尼，R罗根，
申请(专利权)人：戴维森洛佩兹有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US