【技术实现步骤摘要】
一种不对称草酰胺类衍生物的合成方法
[0001]本专利技术属于有机合成
,具体涉及一种不对称草酰胺类衍生物的合成方法。
技术介绍
[0002]草酰胺骨架广泛存在于多种具有药理活性的药物分子中,含有该结构的化合物可用作HIV进入抑制剂、抗凝剂、IDO1抑制剂以及防腐剂,此外还可作为配体广泛应用于铜催化的交叉偶联反应。基于草酰胺的药理及配位活性,草酰胺类化合物的合成具有广阔的研究前景。时至今日,对称草酰胺的合成方法研究较多,关于不对称草酰胺类化合物的合成报道较少,主要包括:(1)草酸二甲酯或2
‑
氯
‑2‑
氧乙酸乙酯与有机胺的逐步氨解合成不对成草酰胺(Steeneck C,Kinzel O,Anderhub S,Hornberger M,Pinto S,Morschhaeuser B,Albers M,Sonnek C,Czeka
ń
ska M,Hoffmann T.Bioorg.Med.Chem.Lett.,2021,33:127744
‑
12775 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种不对称草酰胺类衍生物的合成方法,其特征在于将式(I)所示的溴代二氟乙酰胺类化合物、式(II)所示的有机胺和光催化剂溶于有机溶剂中,在可见光照射下,于20
‑
30℃温度下敞口反应2
‑
24h,反应结束后,反应体系经后处理得到式(III)所示的不对称草酰胺类目标产物;其反应方程式如下:式(I)中,取代基R为芳环、杂芳环或烷基,式(II)中,有机胺为链式胺或环胺,为链式胺时,取代基R1与R2相同或不同,R1与R2相同时,取代基R1为甲基、乙基、丙基、正丁基、异丁基或正辛基;R1与R2不同时,R1为H,R2为苄基或异丁基;有机胺为环胺时,有机胺为吡咯烷、吗啉或环己亚胺。2.根据权利要求1所述的一种不对称草酰胺类衍生物的合成方法,其特征在于,芳环为苯环或取代苯环,取代苯环为4
‑
氟苯基、4
‑
氯苯基、4
‑
溴苯基、4
‑
异丙基苯基、4
‑
甲基苯基、4
‑
甲氧基苯基、4
‑
乙酸甲酯苯基、4
‑
联苯基、4
‑
苯氧基苯基、3
‑
三氟甲基苯基、3
‑
氯苯基、3
‑
溴苯基、3
‑
甲基苯基、3
‑
甲氧基苯基、3
‑
氰基苯基、2
‑
甲基苯基、2
‑
甲氧基苯基、2
‑
溴苯基、3,5二甲基苯基,3
‑
氯
‑5‑
甲基苯基或4,4
’‑
二苯基醚。3.根据权利要求1所述的一种不对称草酰胺类衍生物的合成方法,其特征在于,杂芳环为喹啉、萘、吡啶、1,4
‑
苯并二恶烷
‑6‑
基或3,4
‑
亚甲二氧基
‑1‑
苯基;喹啉为8
‑
喹啉基、7
‑
甲基
‑8‑
喹啉基、6
‑
喹啉基或3
‑
喹啉基;萘为1
‑
...
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