一种拉考沙胺工艺杂质的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种拉考沙胺工艺杂质的制备方法。该拉考沙胺工艺杂质的制备方法包括如下步骤：将(R)

【技术实现步骤摘要】
一种拉考沙胺工艺杂质的制备方法


[0001]本专利技术涉及化学合成
，尤其涉及一种拉考沙胺工艺杂质的制备方法。

技术介绍

[0002]拉考沙胺也称拉科酰胺(Lacosamide)，化学名称为(R)
‑2‑
乙酰胺基
‑
N
‑
苄基
‑3‑
甲氧基丙酰胺，是德国Schwarz Pharma公司研发的治疗癫痫和神经性疼痛的药物。现有的拉考沙胺大多是采用以下的合成路线：
[0003][0004]以D
‑
丝氨酸为起始原料，经BOC酸酐进行氨基保护反应得到BOC
‑
D
‑
丝氨酸(INT1)，在碱性试剂氢氧化钠的作用下，INT1与硫酸二甲酯在四氢呋喃溶剂中进行甲基化反应得到N
‑
叔丁氧羰基
‑
O
‑
甲基
‑
D
‑
丝氨酸(INT2)，在碱性试剂N
‑
甲基吗啉的作用下，INT2与氯甲酸异丁酯在四氢呋喃溶液中反应生成混合酸酐本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种拉考沙胺工艺杂质的制备方法，包括如下步骤：将(R)
‑2‑
氨基
‑
N
‑
苄基
‑3‑
甲氧基丙酰胺溶于非质子性溶剂中，然后在0
‑
25℃下同时滴加碱性试剂和甲基化试剂，滴加完毕后在0
‑
25℃反应生成中间体1，中间体1经乙酰化生成拉考沙胺工艺杂质；反应式如下：其中，所述(R)
‑2‑
氨基
‑
N
‑
苄基
‑3‑
甲氧基丙酰胺与所述甲基化试剂的摩尔比为1:0.5
‑
1.5。2.根据权利要求1所述的拉考沙胺工艺杂质的制备方法，其特征在于，所述(R)
‑2‑
氨基
‑
N
‑
苄基
‑3‑
甲氧基丙酰胺与所述甲基化试剂的摩尔比为1:1.2。3.根据权利要求1所述的拉考沙胺工艺杂质的制备方法，其特征在于，在0
‑
5℃下同时滴加所述碱性试剂和所述甲基化试剂，滴加完毕后在0
‑
5℃反应生成中间体1。4.根据权利要求1所述的拉考沙胺工艺杂质的制备方法，其特征在于，所述(R)
‑2‑
氨基
‑
N
‑
苄基...

【专利技术属性】
技术研发人员：石红超，孙立杰，张煜玲，张伟，孙朝振，刘森泽，刘思远，
申请(专利权)人：河北广祥制药有限公司，
类型：发明
国别省市：