使用核心蛋白别构调节剂治疗HBV感染的方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗人类患者的HBV感染的方法，其中所述方法包括施用治疗有效量的化合物(I)，或其药用盐。或其药用盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用核心蛋白别构调节剂治疗HBV感染的方法
[0001]本专利技术涉及治疗人类患者的HBV感染的方法，其中该方法包括施用治疗有效量的核心蛋白别构调节剂。


[0002]乙型肝炎病毒(HBV)感染是世界范围内的主要公共卫生问题，大约30％的世界人口显示出当前或过去感染的血清学证据。尽管在1980年代初期引入了针对该病毒的安全有效的预防性疫苗，但据估计全球仍有超过2.57亿慢性HBV携带者，其中很大一部分最终会发展为肝硬化或肝细胞癌(HCC)(WHO乙型肝炎情况说明书N
°
204)。在2010年全球疾病负担研究(R Lozano,等人，Lancet,380(2012),2095
–
2128)中，HBV感染位居世界卫生优先事项之列，是第十大死亡原因(每年780,000人死亡)。HBsAg的持续清除已被证明可预防疾病进展和HBV并发症(包括肝硬化、肝功能衰竭和HCC)的发展。因此，HBsAg消失(功能性治愈)被认为是慢性乙型肝炎(CHB)患者的最佳终点。功能性治愈定义为在完成有限疗程后，血清中持续的、无法检测到的HBsAg和H本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗人类患者的HBV感染的方法，其包括在与或不与其他抗HBV药剂一起的情况下，以200mg QD或BID至1000mg QD或BID的量，向所述患者施用含有化合物(I)的活性成分的药物组合物12至144周；其中化合物(I)为3
‑
[(8aS)
‑7‑
[[(4S)
‑5‑
乙氧基羰基
‑4‑
(3
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑2‑
噻唑
‑2‑
基
‑
1,4
‑
二氢嘧啶
‑6‑
基]甲基]
‑3‑
氧代
‑
5,6,8,8a
‑
四氢
‑
1H
‑
咪唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑2‑
基]
‑
15 2,2
‑
二甲基
‑
丙酸。2.根据权利要求1所述的方法，其中经口、SC或IV施用化合物(I)。3.根据权利要求2所述的方法，其中空腹或随食物施用化合物(I)。4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中，施用化合物(I)的量和频率为200mg QD或BID、400mg QD或BID、600mg QD或BID、800mg QD或BID、或1000mg QD或BID。5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中施用化合物(I)12周、24周、36周、48周、52周、60周、72周、84周、96周、104周、108周、120周、132周或144周。6.根据权利要求5所述的方法，其中不与其他抗HBV药剂一起施用化合物(I)。7.根据权利要求5所述的方法，其中与一种或两种其他抗HBV药剂一起施用化合物(I)，其中所述其他抗HBV药剂独立地选自：NUC、IFN
‑
α、TLR激动剂、RIG
‑
I调节剂、siRNA、HBV LNA寡核苷酸、HBsAg抑制剂和HBV疫苗。8.根据权利要求7所述的方法，其中与NUC一起施用化合物(I)；其中所述NUC选自ETV、TAF和TDF。9.根据权利要求8所述的方法，其中施用化合物(I)48至96周，特别是48周、52周、60周、72周、84周或96周。10.根据权利要求8或9所述的方法，其中以600mg QD与NUC一起经口且空腹施用化合物(I)48周；其中NUC选自ETV、TAF和TDF。11.根据权利要求7所述的方法，其中与NUC和IFN
‑
α一起施用化合物(I)；其中NUC选自ETV、TAF和TDF。12.根据权利要求12所述的方法，其中施用化合物(I)48至96周，特别是48周、52周、60周、72周、84周或96周。13.根据权利要求11或12所述的方法，其中以600mg...

【专利技术属性】
技术研发人员：卜擎燕，V，
申请(专利权)人：豪夫迈，
类型：发明
国别省市：