一种注射用伊马替尼盐的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种高浓度的注射用伊马替尼盐的药物组合物，无需额外配制到输液袋中，实现小体积快速静脉给药，大大提升了血药浓度上升速度，缩短了药物起效时间，尤其适用于需要快速给药的患者和吞咽有障碍的患者，且本发明专利技术的药物组合物具有显著改善的稳定性，降解杂质少，无药物析出，处方简单，质量稳定，制备方法容易操作，可控性强等有益效果。可控性强等有益效果。

【技术实现步骤摘要】
一种注射用伊马替尼盐的药物组合物及其制备方法
[0001]本申请要求2020年9月30日向中国国家知识产权局提交的，专利申请号为202011054707.2，专利技术名称为“一种注射用伊马替尼盐的药物组合物及其制备方法”的在先申请的优先权。上述在先申请的全文通过引用的方式结合于本申请中。


[0002]本专利技术涉及医药
，具体而言，涉及一种注射用伊马替尼盐的药物组合物及其制备方法。

技术介绍

[0003]甲磺酸伊马替尼，商品名为格列卫(Gleevec)，是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓性白血病、胃肠道间质瘤、急性淋巴细胞白血病、系统性肥大细胞增生症等疾病。结构式如下：
[0004][0005]目前上市的产品主要是甲磺酸伊马替尼片或甲磺酸伊马替尼胶囊，暂未开发伊马替尼盐的注射剂。然而，口服给药存在血药浓度达峰时间长、起效速度慢、对于病重(如中风、昏迷、无法进食等)患者难以施用等缺陷。因此，亟需开发一种注射用伊马替尼盐的药物组合物。
[0006]CN201780013732.6公开了伊马替尼在治疗中风中的用途，还本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种注射用伊马替尼盐的药物组合物，其特征在于，包含伊马替尼盐和注射用辅料，所述的伊马替尼盐选自甲磺酸伊马替尼、丙二酸伊马替尼、苹果酸伊马替尼、酒石酸伊马替尼、半酒石酸伊马替尼、半苹果酸伊马替尼、扁桃酸伊马替尼中的一种或多种，以游离碱计，所述的药物组合物中含有的伊马替尼的浓度在25mg/mL以上。2.根据权利要求1所述的注射用伊马替尼盐的药物组合物，其特征在于，所述的伊马替尼盐选自甲磺酸伊马替尼、丙二酸伊马替尼、苹果酸伊马替尼、酒石酸伊马替尼、半酒石酸伊马替尼、半苹果酸伊马替尼中的一种或多种；优选地，所述的伊马替尼盐为甲磺酸伊马替尼。3.根据权利要求1所述的注射用伊马替尼盐的药物组合物，其特征在于，以游离碱计，所述的药物组合物中含有的伊马替尼的浓度在40mg/mL以上。4.根据权利要求1所述的注射用伊马替尼盐的药物组合物，其特征在于，所述的注射用辅料包括注射用溶剂、注射用附加剂；优选地，所述的注射用溶剂为水；优选地，所述的注射用附加剂选自等渗调节剂、pH调节剂、增溶剂、防腐剂、抗氧剂中的一种或多种；优选地，所述的等渗调节剂选自葡萄糖、甘露醇中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的注射用伊马替尼盐的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中，所述的等渗调节剂含量为1
‑
100mg/ml，优选为1
‑
50mg/ml。6.根据权利要求4所述的注射用伊马替尼盐的药物组合物，其特征在于，所述的pH调节剂选自磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、氢氧化钠、...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨磊，黄常康，杨少宁，张斐，胡玉林，孙政，王鹏，任晋生，
申请(专利权)人：江苏先声药业有限公司，
类型：发明
国别省市：