一种脂质组合物及其制备方法和使用方法技术

技术编号:33247701 阅读:91 留言:0更新日期:2022-04-27 18:03
本发明专利技术公开了一种脂质组合物及其制备方法和使用方法,涉及药剂复配技术领域,本发明专利技术提供的脂质组合物由如下质量比或摩尔比的组分组成:活性成分与增溶剂质量比为1∶0~5;活性成分与氢化大豆卵磷脂质量比为1∶6~20,胆固醇和氢化大豆卵磷脂质量比为1∶1~3,活性成分与有机酸质量比为1∶10~30,有机酸与碳酸盐摩尔比为1∶0.5~5,优选摩尔比为1∶1~3。本发明专利技术所制备的脂质组合物,制备工艺简单、可控,绿色环保可供批量生产;成品流动性好,便于分装,使用时在45~55℃的水浴条件下振摇1~3min即可形成脂质体,使用方便便捷;并且本发明专利技术所制备的脂质组合物以固态形式保存,储存过程中的物理和化学稳定性,与其他制备方法制备的脂质体相比更为稳定。体相比更为稳定。体相比更为稳定。

【技术实现步骤摘要】
一种脂质组合物及其制备方法和使用方法


[0001]本专利技术涉及药剂复配
,具体涉及一种脂质组合物及其制备方法和使用方法。

技术介绍

[0002]全球上市药品中约40%为生物药剂学分类系统II类或IV类药物,存在溶解性或渗透性缺陷,导致口服生物利用度(F)低,如抗微生物药物阿比朵尔(F=35%)、阿昔洛韦(F=10~20%)和阿奇霉素(F=37%);心血管系统用药卡维地洛(F=25%)、奥美沙坦酯(F=26%)和决奈达隆(F=4%~15%);免疫抑制剂西罗莫司(F=14%),虽然被证实具有一定的临床效果,但生物利用度低,使得病灶中难以维持有效药物浓度,增加服药剂量往往导致不良反应增加等问题极大地限制了这些药物的临床应用。另外,还有一些中药提取单体物质,如姜黄素、水飞蓟素、黄芩素、白藜芦醇,虽然临床前研究被证实有抗炎、抗氧化等多种药理活性,但其极低水溶性,易氧化降解、水解等,在体内叉易被代谢,极大的制约着这些药物的成药性。因此,针对该类药物的新剂型及新型给药系统的研究成为制剂学领域的热点。其中,脂质体作为与人体细胞的膜结构最为接近的制剂、体本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种脂质组合物,其特征在于,所述脂质组合物由如下组分组成:活性成分、增溶剂、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、有机酸、碳酸盐。2.如权利要求1所述的脂质组合物,其特征在于,所述活性成分为阿比朵尔、阿奇霉素、卡维地洛、奥美沙坦酯、阿昔洛韦、西罗莫司、决奈达隆、姜黄素、白藜芦醇、水飞蓟素、黄芩素中的一种或多种。3.如权利要求1所述的脂质组合物,其特征在于,所述增溶剂为聚山梨酯类、脂肪酸山梨酯、脂肪酸甘油酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯

聚氧丙烯共聚物中的一种或多种。4.如权利要求1所述的一种脂质组合物,其特征在于,所述有机酸为枸橼酸、酒石酸中的一种或两种。5.如权利要求1所述的一种脂质组合物,其特征在于,所述碳酸盐为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾中的一种或多种。6.如权利要求1~5任意一项所述的一种脂质组合物,其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员:张梨龙霞陈艳
申请(专利权)人:成都市第五人民医院
类型:发明
国别省市:

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