生产包含GLP-1肽的片剂的方法技术

本发明专利技术涉及生产包含GLP

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】生产包含GLP
‑
1肽的片剂的方法
[0001]本专利技术涉及生产包含GLP
‑
1肽的片剂的方法，其中该片剂中的GLP
‑
1肽通过喷雾干燥包含GLP
‑
1肽和进料溶液溶剂的进料溶液而获得，其中该进料溶液的pH在约5至约10的范围内，或者其中该进料溶液的pH高于该GLP
‑
1肽的pI。更具体地，本专利技术涉及生产包含GLP
‑
1肽的片剂的方法，其中所获得的片剂具有增加的溶出速率，并且涉及通过所述方法获得的片剂及其在医学中的用途。
[0002]背景
[0003]方便且常用的给药方式是通过口服途径给药。通常，剂型包含活性药物成分(API)和辅料，辅料有助于确保药物到达其作用部位，防止不希望的分解，并且在一些情况下控制释放。为了发挥治疗作用，药物必须溶解在胃肠道的水性环境中。
[0004]口服剂型的有效性通常取决于药物在被吸收到循环中之前在胃肠道中溶解的固有能力。药物溶解度和溶出度是影响生物利用度的重要参数。溶出是指动态过程——涉及材料溶解到给定介质(例如本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.生产包含GLP
‑
1肽的片剂的方法，所述方法包括以下步骤：a.喷雾干燥包含所述GLP
‑
1肽和进料溶液溶剂的进料溶液，其中所述进料溶液的pH在约5至约10的范围内，如在5
‑
10的范围内；b.将获得的GLP
‑
1肽粉末和可选的至少一种药学上可接受的辅料压缩成片剂。2.根据权利要求1所述的方法，其包括以下步骤：a.将所述GLP
‑
1肽溶解在所述进料溶液溶剂中，或者直接从纯化步骤获得溶液形式的所述GLP
‑
1肽；b.通过向所述进料溶液中添加非挥发性碱，将所述进料溶液的pH调节至约5至约10的pH，如5
‑
10范围内的pH；c.将所述进料溶液引入喷雾干燥器中并干燥所述GLP
‑
1肽；d.将获得的GLP
‑
1肽粉末和可选的至少一种药学上可接受的辅料压缩成片剂。3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中使用非挥发性碱将所述进料溶液的pH调节至高于所述GLP
‑
1肽的pI或pH 5
‑
10范围内的pH。4.根据权利要求3所述的方法，其中所述非挥发性碱选自碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾，例如1M氢氧化钠水溶液；缓冲液，如磷酸盐缓冲液、TRIS、乙酸盐缓冲液。5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述GLP
‑
1肽为司美格鲁肽。6.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的方法，其中所述GLP
‑
1肽为Nε27
‑
[2
‑
[2
‑
[2
‑
[[2
‑
[2
‑
[2
‑
[[(4S)
‑4‑
羧基
‑4‑
[10
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：诺和诺德股份有限公司，
类型：发明
国别省市：