【技术实现步骤摘要】
喷雾冷冻干燥法制备索玛鲁肽微粒
[0001]本专利技术涉及一种索玛鲁肽微粒的制备方法,尤其是一种基于喷雾冷冻干燥工艺制备索玛鲁肽微粒的方法。
技术介绍
[0002]索玛鲁肽(Semaglutide),又译为司美鲁肽,是一种新的长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,每周皮下注射一次,可使II型糖尿病患者血糖水平大幅改善,并且低血糖风险较低。同时,索玛鲁肽还能够通过降低食欲和减少食物摄入量,诱导减肥。此外,索玛鲁肽还能够显著降低II型糖尿病患者重大心血管事件风险。
[0003]2017年12月7日FDA批准了诺和诺德公司索玛鲁肽的上市申请。2019年9月,索玛鲁肽口服制剂获FDA批准上市。
[0004]索玛鲁肽的分子结构如下:
[0005][0006]纯化后的索玛鲁肽溶液通常采用冷冻干燥方法制备得到固体,但是采用冷冻干燥方法需要较长的升华干燥时间,制备的产品性状为疏松块状物,颗粒直径较大、粒度分布范围广、不规则,在口服片剂生产过程中较难操作,同时也影响在体内的溶出和生物利用度,降低了药物的药效。如果采用研磨或粉碎的方法进行样品处理,摩擦所产生的热作用和机械作用会导致部分药物有效成分的降解。喷雾干燥技术最大特征就是蒸发和干燥的表面积非常大,干燥速率可以急剧提高,但需要在高温瞬间干燥药物液滴,所以不适用于处理热敏感性的药物。
[0007]喷雾冷冻干燥技术结合了喷雾干燥和冷冻干燥的优点,能够在缩短干燥时间的同时又保持物料的品质要求,制备出低密度、高比表面积的非晶型体颗粒,所需要的干燥时间极 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种基于喷雾冷冻干燥工艺的索玛鲁肽微粒的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:A、配制索玛鲁肽或其盐的水溶液,预先冷却;B、将以上料液通过雾化器将其雾化,并与降温后的空气或氮气充分接触冷却,得到冰晶颗粒,冰晶颗粒进行真空冷冻干燥得到索玛鲁肽微粒。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述A步骤中制得的索玛鲁肽水溶液含量为1-10%(w/w)。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的雾化条件为:进料温度为0-10℃,进口空气或氮气温度为-30~-70℃,优选-40~-50℃。4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:雾化过程中,雾化气流速(kg/h)与索玛鲁肽溶液进液流速(kg/h)的比值为1.0~3.0。5.根据权利要求1所述的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员:田振平,韩荣刚,薛琛琛,张凯,彭海涛,时洪涛,
申请(专利权)人:齐鲁制药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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