VORUCICLIB多晶型物及其制备和使用方法技术

本公开内容涉及voruciclib的结晶固体形式(包括voruciclib游离碱和各种voruciclib盐)，含有voruciclib结晶固体形式的药物组合物，以及通过施用包括voruciclib结晶固体形式的药物组合物来治疗病症或障碍的方法。的药物组合物来治疗病症或障碍的方法。的药物组合物来治疗病症或障碍的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】VORUCICLIB多晶型物及其制备和使用方法
[0001]领域本公开内容提供了CDK抑制剂voruciclib的新多晶型物及其制备和使用方法。
[0002]背景某些化学化合物，包括各种药物，可能以多晶型形式存在。多晶型形式通常表示具有不同物理性质的不同晶型，但也可能包括溶剂化或水合产物，以及无定形形式(International Conference on Harmonisation of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use，ICH Harmonised Tripartite Guideline，Specifications：Test Procedures and Acceptance Criteria for New Drug Substances and New Drug Products：Chemical Substances，Q6A，1999年10月6日版本)。多晶型形式的差异可能会影响药物的质量和性能，包括药物性能、生物利用度、稳定性等。各种物理化学测量和技术可用于探索和鉴定多晶型物，包括熔点测定、红外光谱法(IR)、X
‑
射线衍射、热分析(DSC、TGA等)、拉曼光谱法、光学显微术和NMR。
[0003]概述本公开内容提供了voruciclib的多晶型物，例如晶型。在某些实施方案中，所述多晶型物包括游离碱voruciclib。在某些实施方案中，所述多晶型物包括voruciclib盐，其包括与选自1，5
‑
萘二磺酸、1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸、苯磺酸、苯甲酸、二苯甲酰基
‑
L
‑
酒石酸、乙磺酸、龙胆酸、氢溴酸、盐酸、马来酸、丙二酸、草酸、正磷酸、硫酸、对甲苯磺酸等的酸对应的抗衡离子。
[0004]在一个实施方案中，本公开内容提供了voruciclib的一种晶型，其特征在于包括一个或多个选自以下的峰的X
‑
射线粉末衍射图样：7.30
°±
0.2
°
、13.58
°±
0.2
°
、14.06
°±
0.2
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、15.18
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、15.66
°±
0.2
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、17.50
°±
0.2
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、18.94
°±
0.2
°
、19.54
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0.2
°
、22.22
°±
0.2
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、23.38
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0.2
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、24.10
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0.2
°
、24.98
°±
0.2
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、25.94
°±
0.2
°
、27.26
°±
0.2
°
、28.50
°±
0.2
°
和32.82
°±
0.2
°
2θ。在某些实施方案中，所述晶型包括voruciclib丙二酸盐。
[0005]在一个实施方案中，本公开内容提供了voruciclib的一种晶型，其特征在于包括一个或多个选自以下的峰的X
‑
射线粉末衍射图样：5.06
°±
0.2
°
、6.42
°±
0.2
°
、9.34
°±
0.2
°
、10.14
°±
0.2
°
、12.30
°±
0.2
°
、13.66
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0.2
°
、14.14
°±
0.2
°
、15.82
°±
0.2
°
、17.02
°±
0.2
°
、19.74
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0.2
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、20.38
°±
0.2
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、21.82
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0.2
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、22.66
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0.2
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、24.62
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0.2
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、25.78
°±
0.2
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、26.58
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0.2
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、28.66
°±
0.2
°
和29.98
°±
0.2
°
2θ。在某些实施方案中，所述晶型包括voruciclib二苯甲酰基
‑
酒石酸盐。
[0006]在一个实施方案中，本公开内容提供了voruciclib的一种晶型，其特征在于包括一个或多个选自以下的峰的X
‑
射线粉末衍射图样：4.94
°±
0.2
°
、6.78
°±
0.2
°
、9.34
°±
0.2
°
、10.94
°±
0.2
°
、12.70
°±
0.2
°
、13.38
°±
0.2
°
、14.90
°±
0.2
°
、15.66
°±
0.2
°
、17.54
°±
0.2
°
、18.82
°±
0.2
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、22.02
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0.2
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、23.98
°±
0.2
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、24.78
°±
0.2
°
、25.30
°±
0.2
°
、26.66
°±
0.2
°
和29.98
°±
0.2
°
2θ。在某些实施方案中，所述晶型包括voruciclib磷酸盐。
[0007]在一个实施方案中，本公开内容提供了voruciclib的一种晶型，其特征在于包括一个或多个选自以下的峰的X
‑
射线粉末衍射图样：6.86
°±
0.2
°
、12.66
°±
0.2
°
、13.58
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0.2
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、14.74
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°
、15.本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.voruciclib的晶型，其包含voruciclib游离碱或voruciclib盐，所述盐包含与选自1，5
‑
萘二磺酸、1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸、苯磺酸、苯甲酸、二苯甲酰基
‑
L
‑
酒石酸、乙磺酸、龙胆酸、氢溴酸、盐酸、马来酸、丙二酸、草酸、正磷酸、硫酸和对甲苯磺酸的酸对应的抗衡离子。2.voruciclib的晶型，其特征在于包含一个或多个选自7.30
°±
0.2
°
、13.58
°±
0.2
°
、14.06
°±
0.2
°
、15.18
°±
0.2
°
、15.66
°±
0.2
°
、17.50
°±
0.2
°
、18.94
°±
0.2
°
、19.54
°±
0.2
°
、22.22
°±
0.2
°
、23.38
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0.2
°
、24.10
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0.2
°
、24.98
°±
0.2
°
、25.94
°±
0.2
°
、27.26
°±
0.2
°
、28.50
°±
0.2
°
和32.82
°±
0.2
°
2θ的峰的X
‑
射线粉末衍射图样。3.权利要求2所述的晶型，其中所述晶型包含voruciclib丙二酸盐。4.voruciclib的晶型，其特征在于包含一个或多个选自5.06
°±
0.2
°
、6.42
°±
0.2
°
、9.34
°±
0.2
°
、10.14
°±
0.2
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、12.30
°±
0.2
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、13.66
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0.2
°
、14.14
°±
0.2
°
、15.82
°±
0.2
°
、17.02
°±
0.2
°
、19.74
°±
0.2
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、20.38
°±
0.2
°
、21.82
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0.2
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、22.66
°±
0.2
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、24.62
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0.2
°
、25.78
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0.2
°
、26.58
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0.2
°
、28.66
°±
0.2
°
和29.98
°±
0.2
°
2θ的峰的X
‑
射线粉末衍射图样。5.权利要求4所述的晶型，其中所述晶型包含voruciclib二苯甲酰基
‑
酒石酸盐。6.voruciclib的晶型，其特征在于包含一个或多个选自4.94
°±
0.2
°
、6.78
°±
0.2
°
、9.34
°±
0.2
°
、10.94
°±
0.2
°
、12.70
°±
0.2
°
、13.38
°±
0.2
°
、14.90
°±
0.2
°
、15.66
°±
0.2
°
、17.54
°±
0.2
°
、18.82
°±
0.2
°
、22.02
°±
0.2
°
、23.98
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0.2
°
、24.78
°±
0.2
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、25.30
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0.2
°
、26.66
°±
0.2
°
和29.98
°±
0.2
°
2θ的峰的X
‑
射线粉末衍射图样。7.权利要求6所述的晶型，其中所述晶型包含voruciclib磷酸盐。8.voruciclib的晶型，其特征在于包含一个或多个选自6.86
°±
0.2
°
、12.66
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0.2
°
、13.58
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0.2
°
、14.74
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0.2
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、15.98
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0.2
°
、19.38
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0.2
°
、23.94
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0.2
°
、24.78
°±
0.2
°
和25.94
°±
0.2
°
2θ的峰的X
‑
射线粉末衍射图样。9.权利要求8所述的晶型，其中所述晶型包含voruciclib草酸盐。10.voruciclib的晶型，其特征在于包含一个或多个选自9.02
°±
0.2
°
、10.50
°±
0.2
°
、11.06
°±
0.2
°
、12.30
°±
0.2
°
、12.82
°±
0.2
°
、13.90
°±
0.2
°
、14.82
°±
0.2
°
、15.30
°±
0.2
°
、15.94
°±
0.2
°
、17.26
°±
0.2
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、19.34
°±
0.2
°
、20.62
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0.2
°
、22.18
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0.2
°
、22.86
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0.2
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、24.58
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0.2
°
、25.42
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0.2
°
、25.86
°±
0.2
°
、27.38
°±
0.2
°
和28.66
°±
0.2
°
2θ的峰的X
‑
射线粉末衍射图样。11.权利要求10所述的晶型，其中所述晶型包含voruciclib萘二磺酸盐。12.权利要求1
‑
11中的任一项所述的晶型，其中所述晶型是结晶性无水物。13.权利要求1
‑
11中的任一项所述的晶型，其中所述晶型是结晶性水合物。14.voruciclib丙二酸盐的晶型，其特征在于包含一个或多个选自6.36
°±
0.2
°
2θ、13.88
°±
0.2
°
2θ、7.31
°±
0.2
°
2θ、9.34
°±
0.2
°
2θ、10.05
°±
0.2
°
2θ、13.59
°±
0.2
°
2θ、14.08
°±
0.2
°
2θ、15.21
°±
0.2
°
2θ、15.67
°±
0.2
°
2θ、17.53
°±
0.2
°
2θ、18.70
°±
0.2
°
2θ、18.98
°±
0.2
°
2θ、19.38
°±
0.2
°
2θ、19.67
°±
0.2
°
2θ、20.16
°±
0.2
°
2θ、20.39
°±<...

【专利技术属性】
技术研发人员：D，
申请(专利权)人：梅制药公司，
类型：发明
国别省市：