一种盐酸左西替利嗪注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种左西替利嗪注射液及其制备方法，所述注射液包括活性成分左西替利嗪盐酸盐、环糊精或环糊精衍生物、渗透压调节剂、pH调节剂和无菌注射用水。本发明专利技术制备得到的盐酸左西替利嗪注射液稳定性放样中有关物质增长较少，稳定性得到显著改善，广泛适用于特异质体质患者如心力衰竭患者、肺水肿患者、脑水肿、颅内压增高者、妊娠高血压综合症等患者，可有效对抗过敏反应，无溶血副作用，有利于临床推广。广。

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸左西替利嗪注射液及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸左西替利嗪注射液及其制备方法。

技术介绍

[0002]过敏性疾病，包括变性鼻炎、支气管哮喘、异位性皮炎、和荨麻疹等正逐渐成为影响大众健康的严重问题。随着气候环境变化以及食品和药物种类的增加，过敏反应的频率正在增加，因此开发治疗过敏反应的药物是非常重要的。
[0003]左西替利嗪为西替利嗪的活性光学异构体，它用药量小，毒副作用较西替利嗪小，保留了西替利嗪起效快、抗过敏作用强的特性，在体内代谢时间长，是长效、高选择性的外周H1受体拮抗剂，能抑制变态反应相关的多种炎症介质释放而起到广泛的抗炎作用，无心脏毒性，对肝、肾功能无显著不良影响，无中枢神经系统镇静作用，安全性高，作用持续时间长。
[0004]目前国内外上市的左西替利嗪相关产品有普通片、分散片、颗粒剂、胶囊剂、口服溶液和滴剂等，尚无盐酸左西替利嗪注射剂。但左西替利嗪在水中易发生化学降解，导致疗效降低，毒副反应增加，并且可发生分子聚集现象，使溶液浑浊。
[0005]左西替利嗪显示出本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸左西替利嗪注射液，其特征在于，包括活性成分盐酸左西替利嗪、环糊精或环糊精衍生物、渗透压调节剂、pH调节剂和无菌注射用水，所述环糊精或环糊精衍生物选自β
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环糊精、甲基
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β
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环糊精、羟丙基
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β
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环糊精、磺丁基醚
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β
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环糊精钠，优选为磺丁基醚
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β
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环糊精钠。2.根据权利要求1所述的盐酸左西替利嗪注射液，其特征在于，所述盐酸左西替利嗪与环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1:1～1:6，优选为1:2～1:4，更优选为1:3。3.根据权利1或2要求所述的盐酸左西替利嗪注射液，其特征在于，所述渗透压调节剂选自甘油、乳糖、甘露醇、葡萄糖、氯化钠、氯化钾、硫酸钠、山梨醇中的一种或几种，优选为葡萄糖。4.根据权利1～3要求所述的盐酸左西替利嗪注射液，其特征在于，所述pH调节剂选自碳酸氢钠、氢氧化钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、乳酸、马来酸、枸橼酸、枸橼酸钠、硼酸、硼砂、盐酸中的一种或几种，优选为盐酸和/或氢氧化钠。5.根据权利要求1～4所述的盐酸左西替利嗪注射液，其特征在于，每毫升盐酸左西替利嗪注射液中含有盐酸左西替利嗪3～5.5mg，磺丁基醚
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β
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环糊精钠35～60mg，葡萄糖27～50mg，...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆平波，渠文静，董海红，赵青，
申请(专利权)人：江苏艾立康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：