【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学合成领域，具体涉及一种西诺氨酯的合成方法。
技术介绍
1、西诺氨酯是由sk life sciences研发与上市的一种全新四唑烷基氨基甲酸酯衍生物，对持续性钠离子电流具有抑制作用,并具有广谱的抗惊厥活性，在局灶性癫痫模型中有效抑制癫痫,同时可通过调节γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,gaba)受体来抑制神经冲动，减少神经元的兴奋性，从而发挥抗癫痫作用。该药于2019年11月通过fda上市，可作为治疗癫痫的创新疗法。
2、西诺氨酯的化学名为[(1r)-1-(2-氯苯基)-2-(四唑-2-基)乙基]氨基甲酸酯。
3、
4、在sk公司的专利cn101228138b中首次报道了西诺氨酯的合成工艺，该专利使用纯对映体(r)-芳基-氧杂环丙烷作为起始原料，于溶剂中在适当碱的存在下通过与四唑的开环反应将其转化为一种醇中间体，然后向醇中间体引入氨基甲酰基团。为了分离和纯化由此制备的1n和2n位置异构体，可以在形成醇中间体或氨基甲酸酯后进行柱层析。但开环反应需较高的温度，所以具有很...
【技术保护点】
1.一种西诺氨酯的合成方法，其特征在于，包括以下几个步骤：
2.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的叠氮试剂为叠氮化钠、叠氮化钾、叠氮化锂、叠氮三甲基硅烷、三丁基锡叠氮化物、叠氮化四丁基铵、叠氮四甲基胍、乙基叠氮醋酸酯、叠氮磷酸二苯酯，优选为叠氮化钠、叠氮磷酸二苯酯，更优选为叠氮化钠。
3.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的化合物1、叠氮试剂的投料摩尔比为1:1.0~1:2.0。
4.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中取代反应溶剂为甲苯...
【技术特征摘要】
1.一种西诺氨酯的合成方法，其特征在于，包括以下几个步骤：
2.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的叠氮试剂为叠氮化钠、叠氮化钾、叠氮化锂、叠氮三甲基硅烷、三丁基锡叠氮化物、叠氮化四丁基铵、叠氮四甲基胍、乙基叠氮醋酸酯、叠氮磷酸二苯酯，优选为叠氮化钠、叠氮磷酸二苯酯，更优选为叠氮化钠。
3.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中的化合物1、叠氮试剂的投料摩尔比为1:1.0~1:2.0。
4.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中取代反应溶剂为甲苯、二甲苯、二甲亚砜、n,n-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、丙酮，优选为丙酮。
5.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)在反应容器中加入1当量的氯化铵、0.9~1.2当量的化合物2和1.0~1.5当量的原甲酸酯。
6.根据权利要1所述西诺氨酯的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中的原甲酸酯为原甲酸甲酯、原甲酸乙酯、原甲酸丙酯。
7.根据权利要求1所述西诺氨酯的合成方法，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐奎，陆平波，秦燕军，徐立凡，
申请(专利权)人：江苏艾立康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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