【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种贝派度酸口服溶液剂及其制备方法。
技术介绍
1、贝派地酸是由艾斯柏伦治疗公司(esperion therapeutics)研发与上市的一种口服三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(acl)抑制剂，可通过抑制肝脏内的胆固醇合成，降低低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)。该药于2020年2月通过fda上市，可作为饮食和最大耐受他汀类药物的辅助药物，用于治疗杂合性家族性高胆固醇血症或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人，需要进一步降低ldl-c。
2、cn201880049937.4公开了贝派度酸的片剂处方，不适用于难以嚼咽的儿童或老年人，现有的贝派度酸制剂仍然存在许多缺点，而且贝派度酸具有较强的苦味，使得贝派度酸口服溶液的口感差。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是解决上述问题，提供了一种具有优异口感和稳定性的贝派度酸口服溶液，通过甜味剂的加入在一定程度上可以通过增加甜味或香味来降低口服溶液的苦味，有效改善苦味，提高儿童或难以下咽特殊群体的口服顺应性，方便给药。
2、为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
3、本专利技术提供了一种贝派度酸口服溶液剂，由贝派度酸、三氯蔗糖、乳糖、木糖醇、山梨醇、氯化钠、聚乙二醇400、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和水组成；其中，所述的贝派度酸为0.4-0.6重量份，所述的三氯蔗糖为0.7-1.2重量份，所述的乳糖为35-50重量份，所述的木糖醇为15-30重量份，所述的山梨醇为20-35重量
4、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸为0.4重量份，所述的三氯蔗糖为0.7重量份，所述的乳糖为35重量份，所述的木糖醇为15重量份，所述的山梨醇为20重量份，所述的氯化钠为2重量份，所述的聚乙二醇400为11重量份，所述的磷酸二氢钠为1.5重量份。
5、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸为0.5重量份，所述的三氯蔗糖为1.0重量份，所述的乳糖为42重量份，所述的木糖醇为20重量份，所述的山梨醇为26重量份，所述的氯化钠为5重量份，所述的聚乙二醇400为15重量份，所述的磷酸二氢钠为2.0重量份。
6、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸为0.6重量份，所述的三氯蔗糖为1.2重量份，所述的乳糖为50重量份，所述的木糖醇为30重量份，所述的山梨醇为35重量份，所述的氯化钠为7重量份，所述的聚乙二醇400为22重量份，所述的磷酸二氢钠为2.5重量份。
7、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸口服溶液剂的ph为4.0-4.3。
8、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸口服溶液剂的ph为4.0。
9、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸口服溶液剂的ph为4.2。
10、作为优选的技术方案，所述的贝派度酸口服溶液剂的ph为4.3。
11、本专利技术还提供了一种贝派度酸口服溶液的制备方法：将煮沸并冷却后的75％处方量的纯化水和处方量的聚乙二醇400在45℃下搅拌混合溶解后，加入处方量的三氯蔗糖、处方量的乳糖、处方量的木糖醇、处方量的山梨醇、处方量的氯化钠和处方量的磷酸二氢钠在45℃下进行搅拌混合溶解，然后加入处方量的贝派度酸继续在45℃下进行搅拌混合溶解，得到药液；通过向药液中加入10wt％磷酸氢二钠水溶液调节药液的ph后，加入煮沸并冷却后的纯化水定容到配药体积，搅拌混合均匀，经0.22μm微孔滤膜过滤，得到贝派度酸口服溶液，分装在透明pet瓶。
12、本专利技术的主要优异技术效果包括：口服溶液能够有效掩盖贝派度酸的苦味及其残留，从而具有优异的口服顺应性，且所制备得到的贝派度酸口服溶液具有优异的光照、高温和高湿稳定性，可以分装在透明容器中，便于储存和运输，确保质量安全，保证用药安全性。
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1.一种贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，由贝派度酸、三氯蔗糖、乳糖、木糖醇、山梨醇、氯化钠、聚乙二醇400、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和水组成；其中，所述的贝派度酸为0.4-0.6重量份，所述的三氯蔗糖为0.7-1.2重量份，所述的乳糖为35-50重量份，所述的木糖醇为15-30重量份，所述的山梨醇为20-35重量份，所述的氯化钠为2-7重量份，所述的聚乙二醇400为11-22重量份，所述的磷酸二氢钠为1.5-2.5重量份；所述的磷酸氢二钠对盐酸左西替利嗪口服溶液剂的pH进行调节，所述的贝派度酸口服溶液剂的pH为4.0-5.2。
2.根据权利要求1所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸为0.4重量份，所述的三氯蔗糖为0.7重量份，所述的乳糖为35重量份，所述的木糖醇为15重量份，所述的山梨醇为20重量份，所述的氯化钠为2重量份，所述的聚乙二醇400为11重量份，所述的磷酸二氢钠为1.5重量份。
3.根据权利要求1所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸为0.5重量份，所述的三氯蔗糖为1.0重量份，所述的乳糖为42重量份，所述的木糖醇为
4.根据权利要求1所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸为0.6重量份，所述的三氯蔗糖为1.2重量份，所述的乳糖为50重量份，所述的木糖醇为30重量份，所述的山梨醇为35重量份，所述的氯化钠为7重量份，所述的聚乙二醇400为22重量份，所述的磷酸二氢钠为2.5重量份。
5.根据权利要求1-4所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸口服溶液剂的pH为4.0-4.3。
6.根据权利要求5所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸口服溶液剂的pH为4.0。
7.根据权利要求5所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸口服溶液剂的pH为4.2。
8.根据权利要求5所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸口服溶液剂的pH为4.3。
9.根据权利要求1-8所述的贝派度酸口服溶液剂的制备方法，其特征在于，将煮沸并冷却后的75％处方量的纯化水和处方量的聚乙二醇400在45℃下搅拌混合溶解后，加入处方量的三氯蔗糖、处方量的乳糖、处方量的木糖醇、处方量的山梨醇、处方量的氯化钠和处方量的磷酸二氢钠在45℃下进行搅拌混合溶解，然后加入处方量的贝派度酸继续在45℃下进行搅拌混合溶解，得到药液；通过向药液中加入10wt％磷酸氢二钠水溶液调节药液的pH后，加入煮沸并冷却后的纯化水定容到配药体积，搅拌混合均匀，经0.22μm微孔滤膜过滤，得到贝派度酸口服溶液，分装在透明PET瓶。
...【技术特征摘要】
1.一种贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，由贝派度酸、三氯蔗糖、乳糖、木糖醇、山梨醇、氯化钠、聚乙二醇400、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和水组成；其中，所述的贝派度酸为0.4-0.6重量份，所述的三氯蔗糖为0.7-1.2重量份，所述的乳糖为35-50重量份，所述的木糖醇为15-30重量份，所述的山梨醇为20-35重量份，所述的氯化钠为2-7重量份，所述的聚乙二醇400为11-22重量份，所述的磷酸二氢钠为1.5-2.5重量份；所述的磷酸氢二钠对盐酸左西替利嗪口服溶液剂的ph进行调节，所述的贝派度酸口服溶液剂的ph为4.0-5.2。
2.根据权利要求1所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸为0.4重量份，所述的三氯蔗糖为0.7重量份，所述的乳糖为35重量份，所述的木糖醇为15重量份，所述的山梨醇为20重量份，所述的氯化钠为2重量份，所述的聚乙二醇400为11重量份，所述的磷酸二氢钠为1.5重量份。
3.根据权利要求1所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸为0.5重量份，所述的三氯蔗糖为1.0重量份，所述的乳糖为42重量份，所述的木糖醇为20重量份，所述的山梨醇为26重量份，所述的氯化钠为5重量份，所述的聚乙二醇400为15重量份，所述的磷酸二氢钠为2.0重量份。
4.根据权利要求1所述的贝派度酸口服溶液剂，其特征在于，所述的贝派度酸为0...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵青，陆平波，
申请(专利权)人：江苏艾立康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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