一种固液合成亮丙瑞林的方法技术

本发明专利技术提供一种固液合成亮丙瑞林的方法，属于医药合成技术领域。所述方法包括以下步骤：S1、用固相法合成化合物1：Boc

【技术实现步骤摘要】
一种固液合成亮丙瑞林的方法


[0001]本专利技术涉及医药合成
，具体涉及一种固液合成亮丙瑞林的方法。

技术介绍

[0002]亮丙瑞林，英文名Leuprorelin，化学名：5
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氧代
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脯氨酰
‑
组氨酰
‑
色氨酰
‑
丝氨酰
‑
酪氨酰
‑
D
‑
亮氨酰
‑
亮氨酰
‑
精氨酰
‑
N
‑
乙基
‑
脯氨酰胺，CAS号∶53714
‑
56
‑
0，肽序∶Pyr
‑
His
‑
Trp
‑
Ser
‑
Tyr
‑
D
‑
Leu
‑
Leu
‑
Arg
‑
Pro
‑
NHEt，分子式∶C
61
H
88...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种固液合成亮丙瑞林的方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、用固相法合成化合物1∶Boc
‑
Pyr
‑
His(Boc)
‑
Trp(Boc)
‑
Ser(tBu)
‑
Tyr(tBu)
‑
OH；S2、用液相法合成化合物2：D
‑
Leu
‑
Leu
‑
OMe；S3、用液相法合成化合物3：H
‑
Arg(pbf)
‑
Pro
‑
NHEt；S4、在液相中合成化合物4：Boc
‑
Pyr
‑
His(Boc)
‑
Trp(Boc)
‑
Ser(tBu)
‑
Tyr(tBu)
‑
D
‑
Leu
‑
Leu
‑
OMe；S5、在液相中合成化合物5：Boc
‑
Pyr
‑
His(Boc)
‑
Trp(Boc)
‑
Ser(tBu)
‑
Tyr(tBu)
‑
D
‑
Leu
‑
Leu
‑
OH；S6、液相法合成化合物6：Boc
‑
Pyr
‑
His(Boc)
‑
Trp(Boc)
‑
Ser(tBu)
‑
Tyr(tBu)
‑
D
‑
Leu
‑
Leu
‑
Arg(pbf)
‑
Pro
‑
NHEtS7、合成亮丙瑞林粗品：Pyr
‑
His
‑
Trp
‑
Ser
‑
Tyr
‑
D
‑
Leu
‑
Leu
‑
Arg
‑
Pro
‑
NHEt。2.根据权利要求1所述的一种固液合成亮丙瑞林的方法，其特征在于：步骤S1中，化合物1通过多肽固相法从C到N末端的顺序合成，其步骤包括：1)以CTC树脂为固相载体；氨基酸单体为Boc
‑
Pyr
‑
OH，Fmoc
‑
His(Boc)
‑
OH，Fmoc
‑
Trp(Boc)
‑
OH，Fmoc
‑
Ser(tBu)
‑
OH，Fmoc
‑
Tyr(tBu)
‑
OH；缩合剂为HBTU、HATU、TATU、TBTU、PyBOP、BOP、DIC或DCC中的任意一种；脱帽试剂为5wt％哌嗪/DMF溶液；从C到N末端依次合Boc
‑
Pyr
‑
His(Boc)
‑
Trp(Boc)
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Ser(tBu)
‑
Tyr(tBu)
‑
CTC树脂；2)用体积分数为1％的三氟乙酸/二氯甲烷溶液切割，浓缩后用水析出，得...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙鹏程，潘静，唐勇擘，杜一雄，陈秋阳，黄华，黎明，宋艳辉，
申请(专利权)人：湖南三太药业有限公司，
类型：发明
国别省市：