【技术实现步骤摘要】
一种MDM2抑制剂类小分子化合物及用途
[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种MDM2抑制剂类小分子化合物及用途。
技术介绍
[0002]恶性肿瘤已成为严重危害人类健康的重大疾病之一，尽管对于恶性肿瘤的治疗已发展出如手术治疗、放疗、化疗、免疫疗法等多种治疗方法，在临床也取得不错的效果。但恶性肿瘤的死亡率仍居高不下，仅次于心脑血管疾病，仍需研发新型的治疗方法和药物。化疗药物在恶性肿瘤的治疗历史起到非常重要的作用，在很多国家，化疗药物仍然在临床肿瘤治疗药物中占有较高比例，但其存在了很多缺点如抑制肿瘤细胞生长的同时，也使得正常细胞的增殖收到影响，产生严重的副作用。因此，发展新的技术如靶向技术等降低传统化疗药物的毒副作用显得尤为重要。
[0003]MDM2蛋白在多种肿瘤高表达，与肿瘤的发生和发展息息相关。MDM2蛋白与抑癌基因p53蛋白形成负反馈调节，阻断p53-MDM2相互作用可以上调p53水平，导致肿瘤细胞凋亡，从而实现对肿瘤的靶向治疗。p53蛋白与MDM2蛋白相互作用是近年来研究较多的抗肿瘤靶标，针对该靶...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐，其特征在于，结构如通式I所示：X为p53-MDM2小分子抑制剂；所述p53-MDM2小分子抑制剂选自：所述Y为能够调节或改变细胞功能的分子，包括药物活性化合物，这些药物通过活性基团与X的羧基基团连接。2.根据权利要求1所述的MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐，其特征在于，所述药物为环丙基苯并[e]吲哚酮类似物或其衍生物、开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物、O-Ac-开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物或其衍生物、Dolastatins类、Auristatin类、Tubulysin类、Combretastatin类、美登素类、DM1、埃博霉素类、紫杉醇及其衍生物、长春碱及其类似物、喜树碱及其类似物、秋水仙碱及其类似物、Daunorubicin类、Rhizomycin类、环磷酰胺、甲氨喋呤、博来霉素类、Temsirolimus类、丝裂霉素类、微管抑制剂、吡咯并苯二氮杂卓二聚体类、环丙基苯并[e]吲哚酮类、Calicheamicin类、沙蟾毒精及其衍生物、蟾毒灵及其衍生物、烷化剂氮芥、亚硝基脲、白消安、苯丙酸氮芥、卡铂、顺铂和其他铂类化合物、阿糖胞苷、嘌呤类似物、嘧啶类似物及青霉素、头孢菌素、万古霉素、红霉素、克林霉素、利福平、氯霉素、氨基糖苷类抗生素、阿昔洛韦、三氟尿苷、更昔洛韦、齐多夫定、金刚烷胺、利巴韦林、吉西他滨。3.根据权利要求2所述的MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐，其特征在于，所述Y为Temsirolimus类、开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物、吡咯并苯二氮杂卓二聚体类、Calicheamicin类、喜树碱及其类似物、紫杉醇及其衍生物、长春碱及其类似物、Dolastatins类、Auristat...
【专利技术属性】
技术研发人员：缪震元，庄春林，张万年，王传浩，陈宝宝，姚建忠，王媛，
申请(专利权)人：中国人民解放军海军军医大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。