28-O-顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了28

【技术实现步骤摘要】
28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用


[0001]本专利技术属于中药化合物的新用途
，具体涉及28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤包括但不限于白血病和肺癌。

技术介绍

[0002]急性髓系白血病（Acute myeloid leukemia, AML）是一种起源于髓系造血干细胞或祖细胞的恶性疾病，也是世界范围内最常见的急性白血病。急性髓系白血病（AML）的有效治疗是非常具有挑战性的。由于这种疾病的巨大异质性，使用“一刀切”的方法治疗它是无效的，只有一部分患者受益。数十年来，强化化疗一直是唯一有效的抗急性髓系白血病（AML）治疗方法，而现在，一大批新型、毒性更小的药物即将给AML治疗带来革命性的变化。
[0003]肺癌是世界上最常见的癌症之一，也是导致人类死亡的主要原因。非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌病例的85%，通常在晚期才被诊断出来。在非小细胞肺癌患者中，50%在诊断后1年内死亡。即使有临床干预，5年生存率也只有大约20%。因此，开发一种具有治疗非小细胞肺癌活性的药物非常必要。
[0004]28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元发现于中药武靴藤，未见其在抗肿瘤方面的功效报道，专利技术人通过体外MTT筛选实验发现28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元在体外可以明显抑制急性髓系白血病细胞MOLM/>‑
13和人肺癌细胞H460增殖。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的在于提供28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元的医药新用途，即其在制备治疗肿瘤药物中的应用。
[0006]本专利技术的目的通过下述技术方案实现：本专利技术提供了28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用；所述的肿瘤包括但不限于是指白血病和肺癌。
[0007]本专利技术中，用于治疗白血病药物的药效活性成分为28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对急性髓系白血病细胞MOLM
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13的半抑制浓度，即IC50为4.115
µ
g/ml。
[0008]本专利技术中，所述治疗白血病药物还含有药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。
[0009]本专利技术中，所述治疗白血病药物制剂的剂型为口服剂或注射剂。
[0010]本专利技术中，用于治疗肺癌药物的药效活性成分为28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对非小细胞肺癌细胞H460的半抑制浓度，即IC50为5.29
µ
g/ml。
[0011]本专利技术中，所述治疗肺癌药物还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制剂。
[0012]本专利技术中，所述治疗肺癌药物制剂的剂型为口服剂或注射剂。
[0013]本专利技术中，所述28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元为一种来源于武靴藤的化合物，分子式为 C
35
H
56
O7，分子量为588.81，化学结构式如式（Ⅰ）所示：
有益效果：本专利技术通过体外MTT筛选实验证明28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元在体外可以明显抑制急性髓系白血病细胞MOLM
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13和非小细胞肺癌细胞H460增殖，对人急性髓系白血病细胞和非小细胞肺癌均有很好的抑制增殖活性，相对选择性较高，为临床治疗肿瘤的用药提供了一种新的选择。
附图说明
[0014]图1 28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元对MOLM
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13、H460、HepG
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2和HeLa细胞的生长抑制曲线。
具体实施方式
[0015]以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
[0016]实施例1 28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元的体外治疗肿瘤增殖实验1 实验材料1.1 实验药物28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元，来源于中药材武靴藤，由成都中医药大学国家重点实验室提供。
[0017]配制方法：用二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）溶解28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元至20mg/ml的母液，现配现用，低温避光保存；试验时按需要用含血清的完全培养基稀释。
[0018]1.2 实验细胞人肝癌细胞HepG
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2人宫颈癌细胞HeLa人大细胞肺癌细胞 H460人急性髓系白血病细胞MOLM
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13上述细胞株均购买于美国标准生物品收藏中心（American type culture collection，ACTT）。
[0019]1.3 实验试剂
IMDM 培养基（Gibco 公司，批号 8121034）DMEM 培养基（Gibco公司，批号 8121155）RPMI1640 培养基（Hyclone 公司，批号 29320012）胎牛血清（德国PAN Biotech公司，批号 ST181208）青霉素
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链霉素溶液（碧云天生物技术有限公司，批号 C0222）DMSO（美国Sigma
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Aldrich 公司，批号 SHBG6226V）PBS（北京中彬金桥生物技术有限公司，批号 ZLI
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9061）胰蛋白酶（Biofroxx公司，批号 EZ2811C246。配制方法：以新鲜配制的PBS溶解配制，浓度为0.25%，0.22μm滤器过滤，
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4℃保存备用。）甲基噻唑蓝（MTT，Biofroxx公司，批号 1334GR001）。配制方法：称取MTT0.5g，溶于100 mL 蒸馏水中，使终浓度为5mg/mL，用移液枪混合吹打均匀，锡箔纸包裹于4℃避光保存。）其他常规化学试剂均为国产分析纯。
[0020]1.4 实验仪器CO2培养箱（美国Thermo Fisher Scientific公司，型号 BB15 型）超净工作台（日本sanyo公司，型号 MCV13161FT）倒置显微镜（德国德国 Leica公司，型号 DMI300B 型）细胞计数板（上海求精生化试剂仪器有限公司，型号02270113型）全自动酶标仪（美国Thermo Fisher Scientific公司，型号 Mu本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元在制备治疗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤是指白血病和肺癌。2.用于治疗白血病药物，其特征在于：药效活性成分为28
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顺芷酰基匙羹藤新苷元或其衍生物，其对急性髓系白血病细胞MOLM
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13的半抑制浓度为4.115
µ
g/ml。3.根据权利要求2所述的治疗白血病药物，其特征在于：所述药物还含有药学上可接受的辅料或辅助性成分，即配以赋形剂、填充剂或稀释剂中的一种或多种制成药用制...

【专利技术属性】
技术研发人员：彭成，曹治兴，闫婕，谢晓芳，李波，郑皓元，吴涛，余香君，王喜阔，黄龙，钟钰，刘丁，
申请(专利权)人：成都普思生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：