本发明专利技术涉及药物制剂领域，提供了一种委陵菜酸和山莨菪碱胶囊及其制备方法。分别将委陵菜酸和山莨菪碱制备成酸颗粒、碱颗粒，避免两者相互反应。采用灌装胶囊的形式，能很好的控制两者的配比。委陵菜酸和山莨菪碱两者联用具有协同降血糖作用，本发明专利技术制备得到的药物胶囊具有很好的病人适应性。委陵菜酸。委陵菜酸。
【技术实现步骤摘要】
委陵菜酸和山莨菪碱胶囊在制备治疗糖尿病药物中的应用
[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，提供了一种委陵菜酸和山莨菪碱胶囊及其制备方法。
技术介绍
[0002]光皮木瓜(Chaenomeles sinensis(Thouin)Koehne)为蔷薇科木瓜属植物,又名海棠、土木瓜,在我国广泛种植,具有广泛的药用价值，光皮木瓜含有机酸类、黄酮类、三萜类、甾体类、木脂素类、多糖类、木脂素苷类、氧化脂类和联苯类等化合物,具有抗肿瘤、保肝、免疫调节、抗菌、抗氧化、抗炎抑菌、降血糖、抗癌、抗老年痴呆、抗流感病毒、抗过敏反应和胆碱乙酰基转移酶激活剂等多种活性。
[0003]委陵菜酸(tormentic acid,TA)是光皮木瓜中分离出来的主要三萜类活性成分之一,近年研究发现,委陵菜酸具有抗氧化、降脂保肝、抗肿瘤、降血糖等药理作用，具有很好的临床应用场景。但目前现有技术中并未将其制备成药物制剂形式。
[0004][0005]山莨菪碱为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱，常用其氢溴酸盐，为白色结晶或结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用，能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降，并能使在体肠张力降低。现有技术表明山莨菪碱有显著的降血糖、调脂、减重和降糖效应。
[0006][0007]申请人在研究时发现，委陵菜酸和山莨菪碱两者联用具有协同降血糖作用，若能把两者制备成复方制剂，将大大提升病人的适应性。然而，委陵菜酸呈酸性，山莨菪碱呈碱性，在制备复方制剂时，两者易相互作用，发生中和反应，大大降低了药效，且药物溶出速率慢。
[0008]本专利技术克服了上述缺陷，分别将委陵菜酸和山莨菪碱制备成酸颗粒、碱颗粒，避免两者相互反应。采用灌装胶囊的形式，能很好的控制两者的配比，发挥两者的协同降血糖作用，提高了病人的适应性。
技术实现思路
[0009]本专利技术的目的是提供一种委陵菜酸和山莨菪碱胶囊及其制备方法。分别将委陵菜酸和山莨菪碱制备成酸颗粒、碱颗粒，避免两者相互反应。采用灌装胶囊的形式，能很好的控制两者的配比。委陵菜酸和山莨菪碱两者联用具有协同降血糖作用，本专利技术制备得到的药物胶囊具有很好的病人适应性。
[0010]本专利技术提供一种胶囊制剂，所述胶囊制剂包含委陵菜酸颗粒，山莨菪碱颗粒和其他辅料。所述委陵菜酸颗粒和山莨菪碱颗粒的质量比为1：0.5
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1。
[0011]所述胶囊制剂，以委陵菜酸颗粒总重量为100％计，委陵菜酸颗粒的组成及质量百分比如下:委陵菜酸5
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10％，填充剂50
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90％，崩解剂5
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10％，粘合剂2
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5％；以山莨菪碱颗粒总重量为100％计，山莨菪碱颗粒的组成及质量百分比如下:山莨菪碱5
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10％，填充剂60
‑
90％，崩解剂5
‑
10％，粘合剂2
‑
5％。
[0012]所述填充剂为微晶纤维素，乳糖，甘露醇，预胶化淀粉中的一种或多种。
[0013]所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮，羟丙甲纤维素，玉米淀粉中的一种或多种。
[0014]所述粘合剂选自聚维酮，羟丙甲纤维素中的一种或多种。
[0015]优选的，所述胶囊制剂处方组成如下：
[0016]以委陵菜酸颗粒总重量为100％计，委陵菜酸颗粒的组成及质量百分比如下:委陵菜酸5
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10％，微晶纤维素50
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90％，交联羧甲基纤维素钠5
‑
10％，3％PVP K30水溶液2
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5％。
[0017]以山莨菪碱颗粒总重量为100％计，山莨菪碱颗粒的组成及质量百分比如下:山莨菪碱5
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10％，乳糖40
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60％，甘露醇20
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40％，交联聚维酮5
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10％，5％羟丙甲纤维素水溶液2
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5％。
[0018]所述委陵菜酸颗粒和山莨菪碱颗粒的质量比为1：0.5
‑
1。
[0019]本专利技术的另一目的是提供一种委陵菜酸和山莨菪碱胶囊制剂的制备方法，包含如下步骤：分别制备委陵菜酸颗粒，山莨菪碱颗粒，将两种颗粒按照一定配比与其他辅料混合后灌装胶囊。
[0020]所述委陵菜酸颗粒的制备方法为按重量称取委陵菜酸，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，加入一定量的PVP K30水溶液混合后制粒。
[0021]所述山莨菪碱颗粒的制备方法为按重量称取山莨菪碱，乳糖，甘露醇，交联聚维酮，加入一定量的羟丙甲纤维素水溶液，混合后制粒。
[0022]所述其他辅料包含填充剂，润滑剂等。
[0023]与现有技术相比，本专利技术具有如下优点和有益效果：
[0024](1)将委陵菜酸和山莨菪碱联合应用用于治疗糖尿病，具有很好的降血糖作用。
[0025](2)分别将委陵菜酸和山莨菪碱制备成酸颗粒、碱颗粒，能够很好的避免两者发生中和反应引起的药效降低和溶出度降低。
[0026](3)采用灌装胶囊的形式，能很好的控制委陵菜酸和山莨菪碱的配比，发挥两者的协同降血糖作用，提高了病人的适应性。通过筛选特定的辅料和配比，制得的胶囊制剂溶出良好，稳定性高。
具体实施方式
[0027]下面结合具体实施方式对本专利技术进行进一步的详细阐述，给出的实施例仅为了阐述本专利技术，而不是为了限制本专利技术的范围。下述实施例中的试验方法，如无特殊说明，均为常规方法，下述实施例中所用的原料、试剂材料等，如无特殊说明，均为市售购买产品。各实施例中用量均为重量百分含量。
[0028]实施例1
[0029]一种委陵菜酸和山莨菪碱胶囊制剂，其处方组成如下：
[0030][0031]制备方法如下：
[0032](1)委陵菜酸颗粒的制备：按重量称取委陵菜酸，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，各过100目筛，加入一定量的3％PVP K30水溶液混合后湿法制粒。
[0033](2)山莨菪碱颗粒的制备：按重量称取山莨菪碱，乳糖，甘露醇，交联聚维酮，各过100目筛，加入一定量5％羟丙甲纤维素水溶液，混合后湿法制粒。
[0034](3)将委陵菜酸颗粒，山莨菪碱颗粒按照质量比1：1混合后灌装胶囊。
[0035]实施例2
[0036]一种委陵菜酸和山莨菪碱胶囊制剂，其处方组成如下：
[0037][0038]制备方法如下：
[0039](1)委陵菜酸颗粒的制备：按重量称取委陵菜酸，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，各过100目筛，加入一定量的3％PVP K30水溶液混合后湿法制粒。
[0040](2)山莨菪碱颗粒的制备：按重量称取山莨菪碱，乳糖，甘露醇，交联聚维酮，各过100目筛，加入一定量5％羟丙甲纤维素水溶液，混合后湿法制粒。
[0041](3)将委陵菜酸颗粒，山莨菪碱本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种胶囊制剂，其特征在于，所述胶囊制剂包含委陵菜酸颗粒，山莨菪碱颗粒和其他辅料。2.权利要求1所述胶囊制剂，其特征在于，所述委陵菜酸颗粒和山莨菪碱颗粒的质量比为1：0.5
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1。3.权利要求1所述胶囊制剂，其特征在于，处方组成如下，以委陵菜酸颗粒总重量为100%计，委陵菜酸颗粒的组成及质量百分比如下:委陵菜酸5
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10%，填充剂50
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90%，崩解剂5
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10%，粘合剂2
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5%；以山莨菪碱颗粒总重量为100%计，山莨菪碱颗粒的组成及质量百分比如下:山莨菪碱5
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10%，填充剂60
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90%，崩解剂5
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10%，粘合剂2
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5%。4.权利要求3所述胶囊制剂，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素，乳糖，甘露醇，预胶化淀粉中的一种或多种；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮，玉米淀粉中的一种或多种；所述粘合剂选自聚维酮，羟丙甲纤维素中的一种或多种。5.权利要求1
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4所述胶囊制剂，其特征在于，处方组成如下，以委陵菜酸颗粒总重量为100%计，委陵菜酸颗粒的组成...
【专利技术属性】
技术研发人员：曾莉莉，朱平根，陈佳莉，唐玲，邹珍环，
申请(专利权)人：江西金思康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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