BTRX-335140的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工技术领域，具体涉及一种BTRX

【技术实现步骤摘要】
BTRX
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335140的晶型及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工
，具体涉及BTRX
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335140的晶型及其制备方法。

技术介绍

[0002]BTRX
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335140是一种Kappa Type Opioid receptor(KOR)拮抗剂，主要用于治疗重度抑郁和焦虑症。OPRK1基因编码κ
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阿片受体(KOR)，并且κ
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阿片受体是阿片受体家族成员，其结合作为主要的内源性配体的阿片样肽强啡肽。KOR在脑、脊髓和外周组织具有广泛而清晰的分布，并且特别分布于与奖励、认知功能和应激反应相关的脑部区域。有文献报道在疼痛和应激条件下，强啡肽类升高，并且KOR破坏产生抗应激作用；所述发现引起KOR拮抗剂的研发，用于治疗抑郁、焦虑、成瘾性病患，以及与应激相关的其他精神病症。
[0003]BTRX
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335140的结构式如下：
[0004][0005]目前暂无BTRX
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335140的晶型相关报道本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种BTRX
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335140的晶型E，其特征在于，所述晶型的X
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射线粉末衍射图中包含2θ角为11.1，20.7，22.7和26.7度的衍射峰。2.根据权利要求1所述的BTRX
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335140的晶型E，其特征在于，其X
‑
射线粉末衍射图中包含2θ角为9.8，11.1，20.7，22.4，22.7，25.4和26.7度的衍射峰；或者其X
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射线粉末衍射图中包含2θ角为6.7，8.1，9.8，11.1，18.7，19.6，20.1，20.7，22.4，22.7，24.8，25.4，26.7，28.0和33.0度的衍射峰；或者其X
‑
射线粉末衍射图谱中包含2θ角为6.7，8.1，9.8，11.1，15.6，16.2，17.6，18.7，19.6，20.1，20.7，22.4，22.7，23.6，24.2，24.8，25.4，26.7，28.0，30.7，33.0，33.9和36.6度的衍射峰；其X
‑
射线粉末衍射图基本上如图8所示。3.根据权利要求1
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2任一项所述的BTRX
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335140的晶型E，其特征在于，所述晶型的差示扫描量热曲线在141℃
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151℃、170℃
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180℃两处具有吸热峰。4.一种制备如权利要求1
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3任一项所述BTRX
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335140的晶型E的方法，其特征在于，包括：将BTRX
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335140于丁酮中混悬，析晶，干燥得到晶型E产品。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述混悬时间为10h
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16h。6.根据权利要求4
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5任一项所述的方法，其特征在于，所述BTRX
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335140和丁酮的比例为30mg/mL～80mg/mL。7.一种BTRX

【专利技术属性】
技术研发人员：徐巾超，张杰，叶辉青，邝润桥，陈勇，黄芳芳，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：