一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法。所述晶型的X射线粉末衍射图包含2θ角为14.38，20.80和26.85度的衍射峰。其中，所述晶型具有较好的性能，可用于治疗或预防贫血；所述晶型的制备方法简单、操作方便，条件温和。条件温和。

【技术实现步骤摘要】
一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体地，本专利技术涉及一种低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶抑制剂的晶型及其制备方法。

技术介绍

[0002]Vadadustat(CAS号：1000025
‑
07
‑
9)化学名称为{[5
‑
(3
‑
氯苯基)
‑3‑
羟基吡啶
‑2‑
羰基]氨基}乙酸，由AkIIbia公司研发，具有治疗或预防贫血的功能，作用机制为低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶抑制剂，其作为治疗继发性慢性肾病引发的贫血症处于临床三期；其结构式如下所示：
[0003][0004]原研AkIIbia公司在WO2015073779A1公开了Vadadustat晶型A、B、C，晶型B高温下在浆液中可能转换为晶型A，其中晶型A是稳定晶型，但其水中溶解度非常差，晶型B结晶度差，稳定性较差，晶型C难以通过常规方法重现，其制备条件苛刻，可重现性差。而且专利WO2015073779A1未对本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种Vadadustat晶型，所述晶型为晶型II，所述晶型的X射线粉末衍射图包含2θ角为14.38，20.80和26.85度的衍射峰。2.根据权利要求1所述的Vadadustat晶型，其中，所述晶型的X射线粉末衍射图包含2θ角为14.38，20.80，21.68，24.17，26.85和31.33度的衍射峰；或者所述晶型的X射线粉末衍射图包含2θ角为14.38，17.10，20.80，21.68，24.17，26.85，27.75，27.96，31.33，35.22，36.52和38.71度的衍射峰。3.根据权利要求1或2所述的Vadadustat晶型，所述晶型的热重分析曲线显示晶型II在130℃
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180℃有失重，失重量为0.2％
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1.5％。4.根据权利要求1
‑
3任一项所述的Vadadustat晶型，所述晶型为Vadadustat与烟酰胺的共晶，Vadadustat与烟酰胺的摩尔比为1:1。5.根据权利要求1
‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶辉青，张娅璇，黄河，肖清波，李亚平，陈勇，黄芳芳，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：