杀微生物的吡啶酰胺衍生物制造技术

披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如权利要求1中所定义的，这些化合物可用作杀有害生物剂，并且尤其可用作杀真菌剂。并且尤其可用作杀真菌剂。并且尤其可用作杀真菌剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】杀微生物的吡啶酰胺衍生物
[0001]本专利技术涉及杀微生物的吡啶酰胺衍生物，例如作为活性成分，这些吡啶酰胺衍生物具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及这些吡啶酰胺衍生物的制备，涉及包含这些吡啶酰胺衍生物中的至少一种的农用化学组合物，并且涉及这些吡啶酰胺衍生物或其组合物在农业或园艺中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。
[0002]作为杀真菌剂的吡啶酰胺化合物描述于WO 2016/109257、WO 2016/109288、WO 2016/109289、WO 2016/109300、WO 2016/109301、WO 2016/109302、WO 2016/109303、WO 2019/068809、WO 2019/068812和WO2019/121149中。
[0003]根据本专利技术，提供了一种具有式(I)的化合物：
[0004][0005]其中，
[0006]R1是氢、甲酰基、C1‑
C
12
烷基羰基、C1‑
C6烷氧基羰基、C1‑
C6卤代烷基羰基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基羰基、或C1‑
C6卤代烷氧基羰基；
[0007]R2是羟基、C2‑
C6酰氧基、C2‑
C6卤代酰氧基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6卤代烷氧基、C2‑
C6酰氧基C1‑
C6烷氧基、C2‑
C6卤代酰氧基C1‑
C6烷氧基、或C2‑
C6酰氧基C1‑
C6卤代烷氧基；
[0008]R3是氢、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C3‑
C8环烷基；
[0009]R4和R5各自独立地是C1‑
C
12
烷基、C3‑
C8环烷基、C1‑
C6卤代烷基、或C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基，其中每个C3‑
C8环烷基部分任选地被1、2或3个可以是相同或不同的卤素原子取代；
[0010]R6是C1‑
C
12
烷基、C3‑
C8环烷基、苯基或杂芳基，其中该杂芳基部分是5
‑
或6
‑
元芳香族环，该环包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中该苯基和杂芳基部分任选地被1、2、3或4个选自R8的可以是相同或不同的取代基取代；
[0011]或者
[0012]R5和R6与它们所附接的碳原子一起可以形成3
‑
、4
‑
、5
‑
或6
‑
元环烷基或杂环基环，其中该杂环部分是稳定的3
‑
、4
‑
、5
‑
或6
‑
元非芳香族单环，该单环包含1、2或3个杂原子，其中这些杂原子单独地选自N、O和S；
[0013]R7是苯基、苯氧基、杂芳基或杂芳基氧基，其中该杂芳基部分是5
‑
或6
‑
元芳香族环，该环包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中该苯基和杂芳基部分任选地被1、2、3或4个选自R8的可以是相同或不同的取代基取代；
[0014]R8是羟基、卤素、氰基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C4卤代烷基、氰基C1‑
C6烷基、羟基C1‑
C6烷基、或C1‑
C4烷氧基C1‑
C6烷基；
[0015]或其盐或N
‑
氧化物。
[0016]出人意料地，为实际目的，已经发现了具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物对抗由真菌引起的疾病。
[0017]根据本专利技术的第二方面，提供了一种包含杀真菌有效量的根据本专利技术的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
[0018]根据本专利技术的第三方面，提供了一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物、或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用于所述植物、其部分或其场所。
[0019]根据本专利技术的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本专利技术的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
[0020]当取代基被表示为“被任选地取代”时，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同或不同的取代基，例如一个、两个或三个R8取代基。例如，被1、2或3个卤素取代的C1‑
C6烷基可以包括但不限于
‑
CH2Cl、
‑
CHCl2、
‑
CCl3、
‑
CH2F、
‑
CHF2、
‑
CF3、
‑
CH2CF3或
‑
CF2CH3基团。作为另一个实例，被1、2或3个卤素取代的C1‑
C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO
‑
、CHCl2O
‑
、CCl3O
‑
、CH2FO
‑
、CHF2O
‑
、CF3O
‑
、CF3CH2O
‑
或CH3CF2O
‑
基团。
[0021]如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl或hydroxy)”意指
‑
OH基团。
[0022]如本文使用的，术语“氰基”意指
‑
CN基团。
[0023]如本文使用的，术语“卤素”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)。
[0024]如本文使用的，术语“甲酰基”意指
‑
C(＝O)H基团。
[0025]如本文使用的，术语“C1‑
C6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，该烃链基团不含不饱和度、具有从一至六个碳原子、并且通过单键附接至分子的其余部分。术语“C1‑
C
12
烷基”和“C1‑
C4烷基”应被相应地解释。C1‑
C6烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基及其异构体，例如异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基或异戊基。“C1‑
C6亚烷基”基团是指C1‑
C6烷基的相应定义，不同之处在于此种基团是通过两个单键附接至分子的其余部分。术语“C1‑
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种具有式(I)的化合物：其中，R1是氢、甲酰基、C1‑
C
12
烷基羰基、C1‑
C6烷氧基羰基、C1‑
C6卤代烷基羰基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基羰基、或C1‑
C6卤代烷氧基羰基；R2是羟基、C2‑
C6酰氧基、C2‑
C6卤代酰氧基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6卤代烷氧基、C2‑
C6酰氧基C1‑
C6烷氧基、C2‑
C6卤代酰氧基C1‑
C6烷氧基、或C2‑
C6酰氧基C1‑
C6卤代烷氧基；R3是氢、C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基或C3‑
C8环烷基；R4和R5各自独立地是C1‑
C
12
烷基、C3‑
C8环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基，其中每个C3‑
C8环烷基部分任选地被1、2或3个可以是相同或不同的卤素原子取代；R6是C1‑
C
12
烷基、C3‑
C8环烷基、苯基或杂芳基，其中该杂芳基部分是5
‑
或6
‑
元芳香族环，该环包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中该苯基和杂芳基部分任选地被1、2、3或4个选自R8的可以是相同或不同的取代基取代；或者R5和R6与它们所附接的碳原子一起可以形成3
‑
、4
‑
、5
‑
或6
‑
元环烷基或杂环烷基环，其中该杂环部分是稳定的3
‑
、4
‑
、5
‑
或6
‑
元非芳香族单环，该单环包含1、2或3个杂原子，其中这些杂原子单独地选自N、O和S；R7是苯基、苯氧基、杂芳基或杂芳基氧基，其中该杂芳基部分是5
‑
或6
‑
元芳香族环，该环包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中该苯基和杂芳基部分任选地被1、2、3或4个选自R8的可以是相同或不同的取代基取代；R8是羟基、卤素、氰基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C4卤代烷基、氰基C1‑
C6烷基、羟基C1‑
C6烷基、或C1‑
C4烷氧基C1‑
C6烷基；或其盐或N
‑
氧化物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是氢、甲酰基、C1‑
C6烷基羰基、C1‑
C6烷氧基羰基、或C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷基羰基。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R2是羟基、C2‑
C6酰氧基、C1‑
C6烷氧基C1‑
C6烷氧基、或C2‑
C6酰氧基C1‑
C6烷氧基。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R3是C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基或C3‑
C6环烷基。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，R3是氢。6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R4和R5各自独立地是C1‑
C4烷基、C3‑
C6环烷基或C1‑
C4卤代烷基。7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，R4和R5都是C1‑
C4烷基。8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，R6是C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、苯基或杂芳基，其中该杂芳基部分是5
‑
或6
‑
元芳香族环，该环包含1、2或3个单独地选自N、O和S
的杂原子，并且其中该苯基和杂芳基部分任选地被1、2或3个选自R8的可以是相同或不同的取代基取代。9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中，R7是苯基、苯氧基、杂芳基或杂芳基氧基，其中该杂芳基部分是5
‑
或6
‑
元芳香族环，该环包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中该苯基和杂芳基部分任选地被1、2或3个选自R8的可以是相同或不同的取代基取代。10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中，R8是羟基、卤素、氰基、C1‑6烷基、或C1‑4卤代烷基。11.根据权利要求1所述的化合物，其选自：[4
‑
氨基
‑2‑
[[(1S)
‑2‑
[2,2
‑
双(4
‑
氟苯基)
‑1‑
甲基
‑
乙氧基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
乙基]氨基甲酰基]
‑3‑
吡啶基]氧基甲基2
‑
甲基丙酸酯；[2,2
‑
双(4
‑
氟苯基)
‑1‑
甲基
‑
乙基](2S)
‑2‑
[(4
‑
甲酰胺基
‑3‑
羟基
‑
吡啶
‑2‑
羰基)氨基]丙酸酯；[2
‑
[[(1S)
‑2‑
[2,2
‑
双(4
‑
氟苯基)
‑1‑
甲基
‑
乙氧基]
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
乙基]氨基甲酰基]
‑4‑
甲酰胺基
‑3‑
吡啶基]氧基甲基2
‑
甲基丙酸酯；[2,2
‑
双(4
‑
氟苯基)
‑1‑
甲基
‑
乙基](2S)
‑2‑
[(3
‑
乙酰氧基
‑4‑
甲酰胺基
‑
吡啶
‑2‑
羰基)氨基]丙酸酯；(1
‑
甲基
‑
2,2
‑
二苯基
‑
乙基)(2S)
‑2‑
[(4
‑
甲酰胺基
‑3‑
羟基
‑
吡啶
‑2‑
羰基)氨基]丙酸酯；[4
‑
甲酰胺基
‑2‑
[[(1S)
‑1‑
甲基
‑2‑
(1
‑
甲基
‑
2,2
‑
二苯基
‑
乙氧基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]氨基甲酰基]
‑3‑
吡啶基]氧基甲基2
‑
甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：先正达农作物保护股份公司，
类型：发明
国别省市：