JAK1抑制剂的持续释放剂型制造技术

本发明专利技术涉及包含{1

【技术实现步骤摘要】
JAK1抑制剂的持续释放剂型
[0001]本申请是中国申请号为201480052299.3、专利技术名称为“JAK1抑制剂的持续释放剂型”且申请日为2014年8月6日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2014/049940)的分案申请。
[0002]本申请要求2013年8月7日提交的美国临时申请第61/863,325号和2013年12月6日提交的美国临时申请第61/913,066号的优先权，所述临时申请各自以引用方式整体并入本文中。


[0003]本申请涉及包含{1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐的持续释放剂型以及与其相关本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种持续释放剂型，其包含(i){1
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{1
‑
[3
‑
氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
‑
(7H
‑
吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐；(ii)第一羟丙甲纤维素；和(iii)第二羟丙甲纤维素。2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述第一羟丙甲纤维素的特征在于在2％于水中的浓度下具有约80cP至约120cP的表观粘度。3.根据权利要求1所述的剂型，其中所述第二羟丙甲纤维素的特征在于在2％于水中的浓度下具有约3000cP至约5600cP的表观粘度。4.根据权利要求1所述的剂型，其中所述第一羟丙甲纤维素的特征在于在2％于水中的浓度下具有约80cP至约120cP的表观粘度，并且其中所述第二羟丙甲纤维素的特征在于在2％于水中的浓度下具有约3000cP至约5600cP的表观粘度。5.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型包含约8％至约20％的所述第一羟丙甲纤维素和所述第二羟丙甲纤维素。6.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型包含约10％至约15％的所述第一羟丙甲纤维素和所述第二羟丙甲纤维素。7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的剂型，进一步包含一种或多种独立地选自微晶纤维素、硬脂酸镁、乳糖和乳糖单水合物的赋形剂。8.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型进一步包含约16重量％至约22重量％的微晶纤维素。9.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型进一步包含约45重量％至约55重量％的乳糖单水合物。10.根据权利要求1所述的剂型，其中所述剂型包含以游离碱计约100mg的{1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
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吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐。11.根据权利要求1
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10中任一项所述的剂型，其中所述盐为{1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1H
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吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈己二酸盐。12.根据权利要求1
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11中任一项所述的剂型，其中所述剂型为片剂。13.一种持续释放剂型，其包含(i)以游离碱计约100mg的{1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
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吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐；(ii)第一羟丙甲纤维素，其特征在于在2％于水中的浓度下具有约80cP至约120cP的表观粘度；(iii)第二羟丙甲纤维素，其特征在于在2％于水中的浓度下具有约3000cP至约5600cP的表观粘度；(iv)约8％至约20％的所述第一羟丙甲纤维素和所述第二羟丙甲纤维素；(v)约16重量％至约22重量％的微晶纤维素；和
(vi)约45重量％至约55重量％的乳糖单水合物。14.一种持续释放剂型，其包含(i){1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1H
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吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐；和(ii)羟丙甲纤维素，其特征在于在2％于水中的浓度下具有约3000cP至约5600cP的表观粘度。15.根据权利要求14所述的剂型，其中所述剂型包含约8％至约20％的所述羟丙甲纤维素。16.根据权利要求14所述的剂型，其中所述剂型包含约10％至约15％的所述羟丙甲纤维素。17.根据权利要求14
‑
16中任一项所述的剂型，进一步包含一种或多种独立地选自微晶纤维素、硬脂酸镁、乳糖和乳糖单水合物的赋形剂。18.根据权利要求14
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17中任一项所述的剂型，其中所述剂型包含以游离碱计约200mg的{1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
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基}
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(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1H
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吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐。19.根据权利要求14
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17中任一项所述的剂型，其中所述剂型包含以游离碱计约300mg的{1
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{1
‑
[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑1‑
基]氮杂环丁烷
‑3‑
基}乙腈或其药学上可接受的盐。20.根据权利要求14
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17中任一项所述的剂型，其中所述剂型包含以游离碱计约600mg的{1
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{1
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[3
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氟
‑2‑
(三氟甲基)异烟碱酰基]哌啶
‑4‑
基}
‑3‑
[4
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(7H
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【专利技术属性】
技术研发人员：K，
申请(专利权)人：因赛特公司，
类型：发明
国别省市：