一种具有JAK激酶抑制活性的注射液及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于药物领域，具体涉及一种具有JAK激酶抑制活性的注射液及其制备方法和用途，在每1000毫升具有JAK激酶抑制活性的注射液中包括：活性成分10～20g；渗透压调节剂5～10g；注射用水加至1000mL；用pH调节剂调节所述具有JAK激酶抑制活性的注射液的pH值；所述具有JAK激酶抑制活性的注射液的pH值为6.2～6.7。所述注射液无色澄清，不含有机溶剂，安全性更高，通过将注射液的pH值控制为6.2～6.7，使得注射液稳定性好。使得注射液稳定性好。

【技术实现步骤摘要】
一种具有JAK激酶抑制活性的注射液及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于药物领域，具体涉及一种具有JAK激酶抑制活性的注射液及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]Janus激酶(JAK)属于酪氨酸激酶家族，由JAK1，JAK2，JAK3和TYK2组成，它在细胞因子信号传导中起重要的作用，JAK/STAT信号通路是一条由多种细胞因子受体刺激的信号转导通路，这些因子包括白介素类(如IL
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2～7，IL
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9，IL
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10，IL
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15，IL
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21等)、干扰素类(IFN
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α，IFN
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β)、促红细胞生成素等，其在参与免疫调节、免疫细胞增殖等生物学过程中起关键作用。JAK/STAT转导途径的异常活化与多种疾病有关，如常见的变态反应(哮喘)、自身免疫疾病(移植排斥、类风湿性关节炎、多发性硬化)以及实体与血液恶性肿瘤，例如白血病和淋巴瘤。
[0003]具有式Ⅰ结构的化合物是一种新型的JAK激酶抑制剂，式中，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有JAK激酶抑制活性的注射液，其特征在于，在每1000毫升具有JAK激酶抑制活性的注射液中包括：活性成分
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10～20g；渗透压调节剂
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5～10g；注射用水
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加至1000mL；用pH调节剂调节所述具有JAK激酶抑制活性的注射液的pH值；所述具有JAK激酶抑制活性的注射液的pH值为6.2～6.7；所述活性成分为具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：式中，R1代表氢、羰基、取代或不取代的C1
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C5烷基；R2代表取代或不取代的C1
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C6烷基、取代或不取代的C1
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C6烷基羰基；其中，当所述R1代表取代的C1
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C5烷基时，取代基为氟；当所述R1代表不取代的C1
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C5烷基时，所述R1选自下述结构之一：当所述R2代表取代的C1
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C6烷基时，取代基为氰基或氟；当所述R2代表取代的C1
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C6烷基羰基时，取代基为氟、氨基、苯基或吡啶基。2.根据权利要求1所述的具有JAK激酶抑制活性的注射液，其特征在于，所述活性成分为式(1)
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(28)所示的化合物中的至少一种：
3.根据权利要求1所述的具有JAK激酶抑制活性的注射液，其特征在于，所述渗透压调节剂为氯化钠、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、甘油中的至少一种。4.根据权利要求1所述的具有JAK激酶抑制活性的注射液，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：霍志强，吕永磊，戴信敏，
申请(专利权)人：北京鑫开元医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：