达托霉素水性制剂制造技术

本公开涉及提供与不方便的且存在潜在问题的冻干药物制备和给予方法不同的稳定达托霉素水性药物制剂，其中达托霉素的水性制剂提供了易处理性且具有高度的患者可接受性和依从性的优点。从性的优点。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】达托霉素水性制剂


[0001]本公开涉及包含达托霉素的水性药物制剂。
[0002]相关申请的引证
[0003]本申请要求享有2019年5月10日提交的美国临时申请第62/846,038号的优先权权益，其出于任何目的通过引证以其全部内容结合于本文中。

技术介绍

[0004]脂肽(Lipopeptide)代表一类强效抗感染药物，其对多重耐药菌表现出高效的抗菌作用以及抗真菌活性。现在市场上有可获得的各种各样的脂肽药物如达托霉素，以对抗侵袭性的通常危及生命的感染。
[0005]达托霉素是美国食品和药物管理局(FDA)于2003年批准用于治疗由革兰氏阳性病原体，包括耐甲氧西林和万古霉素菌株引起的感染的第一种环状脂肽抗生素。由于其独特的作用机制，不同于市场上所有其他抗菌药物，达托霉素可以克服许多耐药菌株产生的耐药机制，并且考虑到达托霉素临床耐药发生率鲜有报道，则该药物对于当前的临床实践变得非常重要。
[0006]达托霉素(结构1)由连接到13氨基酸肽的N端的癸酰基侧链组成，其中十个氨基酸形成环状结构，而三个氨基酸形成链。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种水性药物制剂，包含达托霉素、钙和至少一种赋形剂。2.根据权利要求1所述的水性药物制剂，其中，所述至少一种赋形剂不包括缓冲剂。3.根据权利要求1所述的水性药物制剂，其中，所述制剂的pH范围为5.5
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7.5。4.根据权利要求1
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4任一项所述的水性药物制剂，其中，所述钙为氯化钙(CaCl2)、Ca
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α
‑
D
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葡庚糖酸盐、糖精钙、乳酸钙或乙酸钙的形式。5.根据权利要求1
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5中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述钙为氯化钙的形式。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述钙为糖精钙的形式。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述钙以0.1:1
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2:1的与达托霉素的摩尔比存在。8.根据权利要求6所述的水性药物制剂，其中，所述钙以0.1:1
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1:1的与达托霉素的摩尔比存在。9.根据权利要求1
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8中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述至少一种赋形剂选自有机溶剂，如烷基醇、乙醇、苯甲醇、乙二醇、丙二醇、丁二醇、甘油、聚山梨酯，例如聚山梨酯20、聚山梨酯40和聚山梨酯80，聚亚烷基二醇，如聚乙二醇(PEG)、聚乙二醇200(PEG 200)、聚乙二醇300(PEG 300)、聚乙二醇400(PEG 400)、聚乙二醇600(PEG 600)、聚丙二醇、聚维酮和聚丁二醇，以及伯酰胺，如烟酰胺。10.根据权利要求1
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9中任一项所述的水性药物制剂，其中，至少一种有机溶剂包括聚乙二醇(PEG)和/或甘油中的至少一种。11.根据权利要求9
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10中任一项所述的水性药物制剂，其中，至少一种有机溶剂是甘油。12.根据权利要求9
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11中任一项所述的水性药物制剂，其中，至少一种有机溶剂是聚乙二醇400(PEG 400)。13.根据权利要求9
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12中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述制剂包含甘油和PEG 400。14.根据权利要求9
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13中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述制剂包含两种或更多种有机溶剂。15.根据权利要求9
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14中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述制剂以20％V/V或更少的量包含每种有机溶剂。16.根据权利要求9
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15中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述有机溶剂是以10％V/V或更少的量包含于所述制剂中的甘油。17.根据权利要求9
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15中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述有机溶剂是以10％V/V或更少的量包含于所述制剂中的PEG 400。18.根据前述权利要求中任一项所述的水性药物制剂，其中，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒂纳，
申请(专利权)人：埃克斯利亚制药有限公司，
类型：发明
国别省市：