【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】达托霉素制剂
本专利技术涉及包含达托霉素和至少一种氨基酸的组合物，提供这种组合物的方法及其用途。
技术介绍
脂肽代表一类强大的抗感染药，其对多重耐药菌具有高效的抗菌作用，并具有抗真菌活性。现在，市场上可以买到各种各样的脂肽药物，例如达托霉素，以抗击侵袭性和通常威胁生命的感染。达托霉素是美国食品药品监督管理局(FDA)于2003年批准的首个环状脂肽抗生素，用于治疗革兰氏阳性病原体(包括耐甲氧西林和万古霉素的菌株)引起的感染。由于与市场上所有其他抗菌剂不同的独特作用机理，达托霉素能够克服许多耐药菌株已产生的耐药性机制，并且考虑到罕见的达托霉素临床耐药性报道，该药物对于当前的临床实践已经变得非常重要。达托霉素(式1)由连接至13个氨基酸的肽的N-末端的癸酰基侧链组成，其中十个氨基酸形成环状结构，另外三个氨基酸形成链。分子的环状部分通过犬尿氨酸的C末端羧基和第四个残基(苏氨酸)之间的酯键连接至侧链。式1.达托霉素的分子结构根据可获得的文献，达托霉素易于水解降解，并且已知在温和的酸性溶液...
【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含达托霉素和至少一种氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170831 US 62/552,630;20180426 US 62/663,2471.一种药物组合物，其包含达托霉素和至少一种氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述至少一种氨基酸选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、苏氨酸、色氨酸和酪氨酸的氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物包含两种或多种氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物。
4.根据权利要求1-3所述的药物组合物，其中所述至少一种氨基酸的衍生物是N-乙酰基-D-丙氨酸。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物，其中所述至少一种氨基酸是组氨酸或其药学上可接受的盐或其衍生物。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述盐是组氨酸盐酸盐。
7.根据权利要求3或6所述的药物组合物，其包含选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、异亮氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、苏氨酸、色氨酸和酪氨酸的第二氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其包含选自精氨酸或鸟氨酸的第二氨基酸。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述第二氨基酸是精氨酸。
10.根据权利要求3所述的药物组合物，其包含选自以下的三种或多种氨基酸或其药学上可接受的盐：组氨酸、精氨酸和赖氨酸；或组氨酸、脯氨酸和丙氨酸；或脯氨酸、丙氨酸和天冬酰胺；或组氨酸、苯丙氨酸和色氨酸。
11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述三种或多种氨基酸或其药学上可接受的盐选自组氨酸盐酸盐、苯丙氨酸和色氨酸。
12.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素的浓度为约0.5mg/mL至约500mg/mL。
13.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素的浓度为约20mg/mL至约400mg/mL。
14.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素的浓度为约50mg/mL至约300mg/mL。
15.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素与所述至少一种氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物的摩尔比为约1:0.5至约1:6。
16.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素与所述至少一种氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物的摩尔比为约1:2至约1:5。
17.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素与所述至少一种氨基酸或其药学上可接受的盐或其衍生物的摩尔比为约1:3至约1:5。
18.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其还包含有机酸。
19.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述有机酸选自乌头酸、三羧酸、甲磺酸、富马酸、甘油酸、乙醇酸、葡萄糖酸、马来酸、乙酸、吡啶甲酸、甲酸、乙酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、琥珀酸和乳酸。
20.根据权利要求19所述的药物组合物，其中所述有机酸选自甲酸、乙酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、琥珀酸和乳酸。
21.根据权利要求19-20中任一项所述的药物组合物，其中达托霉素与所述有机酸的摩尔比为约0.5:1至约1:6。
22.根据权利要求1-21中任一项所述的药物组合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：安尼塔·贝文特克·莫卡尼克，斯蒂皮察·托米科，芭芭拉·富米克，
申请(专利权)人：埃克斯利亚制药有限公司，
类型：发明
国别省市：丹麦;DK
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。