一种眼用制剂的载体或辅料及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种眼用制剂的载体或辅料及其制备方法和应用，属于眼用药递送领域。本发明专利技术眼用制剂的载体或辅料的含有如下成分：表面活性剂和离子型高分子等，还含有溶剂；本发明专利技术眼用制剂的载体或辅料中含有所述成分在溶剂中形成的纳米小体，纳米小体为球形，粒径为1～100nm，可自组装形成粒径为10～2000nm的球形的纳米小球。本发明专利技术给药载体能够包裹药物穿过眼前段，将药物高效输送到眼后段发挥治疗作用，实现了通过滴眼给药治疗眼底疾病的目标，解决了眼科药品给药领域一直努力解决但未解决的技术问题，具有极为优良的临床使用前景和非常积极的社会意义。非常积极的社会意义。非常积极的社会意义。

【技术实现步骤摘要】
一种眼用制剂的载体或辅料及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于眼用药递送领域，具体涉及一种眼用制剂的载体或辅料及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]眼底疾病患者众多，仅中国患者数量已逾数千万，随着社会日益老龄化，电子产品的普及，发病率将会逐年上升；常见的眼底疾病有糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变、年龄相关性黄斑病变、视网膜静脉阻塞、病理性近视、地图样萎缩、眼部肿瘤、眼内炎等，可能导致视力下降甚至失明，严重影响人们生活质量。例如，约有6.8％的糖尿病人患有糖尿病性黄斑水肿(DME)，该疾病是导致糖尿病人失明的主要原因(Urias et al.,Vision Research,V139:221
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227,2017；Mandal et al.,Ocular delivery of proteins and peptides:Challenges and novel formulation approaches,Advanced Drug Delivery Reviews,126:67
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95,20本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，它含有如下成分：表面活性剂和离子型高分子，还含有溶剂。2.根据权利要求1所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，所述表面活性剂、离子型高分子的质量比为：(1～100):(0.1～50)；所述表面活性剂与溶剂的比例为：每100mL溶剂含5～3000mg表面活性剂；优选地，所述表面活性剂、离子型高分子的质量比为(1～31):(1～7.5)；所述表面活性剂与溶剂的比例为：每100mL溶剂含50～3000mg表面活性剂。3.根据权利要求1或2所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述表面活性剂为非离子型表面活性剂。4.根据权利要求3所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述非离子型表面活性剂为司盘类、聚山梨酯、泊洛沙姆、烷基葡萄糖苷、维生素E聚琥珀酸乙二醇酯、蔗糖硬脂酸酯或氮酮。5.根据权利要求1或2所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述离子型高分子选自羧甲基纤维素及其盐、羟基乙酸淀粉钠、透明质酸及其盐、黄原胶、海藻酸及其盐、二乙酸聚乙二醇PEG
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(COOH)2中的至少一种。6.一种眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，它含有如下成分：低聚合度聚维酮和中聚合度聚维酮，还含有溶剂。7.根据权利要求6所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，所述低聚合度聚维酮、中聚合度聚维酮的质量比为：(0.1～10):1，所述低聚合度聚维酮与溶剂的比例为：每100mL溶剂含5～3000mg低聚合度聚维酮；优选地，所述低聚合度聚维酮、中聚合度聚维酮的质量比为：(0.24～1):1，所述低聚合度聚维酮与溶剂的比例为：每100mL溶剂含400～840mg低聚合度聚维酮。8.如权利要求6或7所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，所述低聚合度聚维酮为重均分子量为2000～5000Dalton的聚维酮，所述中聚合度聚维酮为重均分子量为20000～60000Dalton的聚维酮。9.如权利要求6或7所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，所述低聚合度聚维酮是重均分子量为3500Dalton的聚维酮PVP K12，所述中聚合度聚维酮是重均分子量为35000～50000Dalton的聚维酮PVP K30。10.根据权利要求1～9任一项所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述溶剂为极性溶剂。11.根据权利要求10所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述极性溶剂为水。12.根据权利要求1～11任意一项所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：它还含有如下成分：增粘剂和/或助溶剂；优选的，所述增粘剂为聚乙二醇、卡波姆、泊洛沙姆、聚维酮、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇、黄原胶、聚氧乙烯脂肪醇类、透明质酸及其盐或羟丙基甲基纤维素中的至少一种，所述助溶剂为丙二醇、丙三醇、液态聚乙二醇、氢化蓖麻油或蓖麻油；所述增粘剂和表面活性剂的质量比为1:(0.1～100)，助溶剂和表面活性剂的质量比为(1～10):1；所述增粘剂和低聚合度聚维酮的质量比为1:(0.1～100)，助溶剂和低聚合度聚维酮的质量比为(1～10):1；
更优选地，所述增粘剂和表面活性剂的质量比为1:(0.1～30)；所述增粘剂和低聚合度聚维酮的质量比为1:(0.1～30)。13.根据权利要求1～12任一项所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于，它含有纳米小体，所述纳米小体为球形，其粒径为1～100nm；所述纳米小体由眼用制剂的载体或辅料的成分自组装形成。14.根据权利要求13所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述纳米小体粒径为5～30nm。15.根据权利要求13或14所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：它含有纳米小球，所述纳米小球为球形，其粒径为10～2000nm；所述纳米小球是纳米小体自组装形成的。16.根据权利要求15所述的眼用制剂的载体或辅料，其特征在于：所述纳米小球粒径为100～2000nm。17.一种权利要求1～16任意一项所述的眼用制剂的载体或辅料的制备方法，其特征在于：它是将所述成分和溶剂均匀混合成溶液，然后将溶液进行研磨或均质分散。18.权利要求1～16任意一项所述的眼用制剂的载体或辅料在制备输送药物至眼后段的滴眼给药载体中的用途。19.一种滴眼给药的眼用制剂，其特征在于：它是由权利要求1～16任一项所述眼用制剂的载体或辅料和治疗眼病的活性成分组成的制剂。20.根据权利要求19所述的眼用制剂，其特征在于，所述眼用制剂的载体或辅料中的表面活性剂和治疗眼病的活性成分的质量比为(1～30):(1～2)...

【专利技术属性】
技术研发人员：董庆，张舒，成旋，薛陆兵，唐欣，
申请(专利权)人：成都瑞沐生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：