一种单碘胺碘酮及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种单碘胺碘酮及其制备方法和应用，涉及化学合成技术领域。本发明专利技术提供的单碘胺碘酮的制备方法，采用盐酸胺碘酮为原料，在惰性气体保护下，通过和异丙基氯化镁氯化锂络合物作用，经一步反应即可快速得到单碘胺碘酮，该制备方法操作简单、成本低廉，具有较好的商业价值。单碘胺碘酮是盐酸胺碘酮的一种重要杂质，本发明专利技术制备方法得到的产品单碘胺碘酮可为盐酸胺碘酮质量研究提供合格、廉价的杂质对照品，对用药安全有重要的意义。对用药安全有重要的意义。对用药安全有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】
一种单碘胺碘酮及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及化学合成
，尤其涉及一种单碘胺碘酮及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]胺碘酮能使心房和心室的肌纤维动作电位时程(APD)延长，此由阻滞延迟性整流外向钾流(Ik)所致，Ik可表现为快延迟整流(Ikr)和慢延迟整流(Iks)的特性。胺碘酮对Ikr和Iks都有阻滞作用。正常心肌细胞3相复极电流由Ik力Iks混合组成，但在Chemicalbook心动过缓时Ikr的复极电流成分加大，心动过速时Iks地复极电流成分加大，因此，胺碘酮优于纯III药物(选择性Ikr阻断剂)，它表现了使用依赖，即在心率加快时，它的抗心律失常作用加大，心率减慢时对QT间期影响减少，由此表现它的抗心律失常作用大，尖端扭转性室速(TdP)发生率小。盐酸胺碘酮为胺碘酮的盐酸盐，是一个广泛用于治疗及预防室性及室上性心律失常的第三类抗心律失常药物，对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。
[0003][0004]盐酸胺碘酮的质量标准在多国药典中均有记载，其中，欧洲药典将单碘胺碘酮作为盐酸胺碘酮杂质C收录。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种单碘胺碘酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将式I结构化合物用碱液溶解，用萃取溶剂进行萃取，干燥得到式II结构化合物；(2)将步骤(1)所得的式II结构化合物在惰性气体环境下与反应试剂在反应介质中进行反应；(3)反应结束后，向反应液中加入淬灭试剂进行淬灭，随后用萃取溶剂进行萃取，干燥即得到式III结构化合物粗品；(4)采用柱层析方式对式III结构化合物粗品进行分离纯化，得到式III结构化合物纯品，即为单碘胺碘酮；其中，式I结构化合物、式II结构化合物、式III结构化合物如下：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤(1)中，所述碱液为氢氧化钠溶液或氢氧化钾溶液。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述碱液是浓度为1M的氢氧化钠溶液，式I结构化合物与碱液的固液比例为1mmol：30ml。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤(1)和步骤(3)中，所述萃取溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、甲基叔丁基醚、异丙醚、甲苯中的任意一种。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中的萃取溶剂为二氯甲烷，步骤(3)中的萃取溶剂为乙酸乙酯。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：在步骤(2)中...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁大成，刘泽华，李慧敏，
申请(专利权)人：广州佳途科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：