一种含有瑞德西韦的固体分散体、固体剂型及制备方法技术

本发明专利技术提供一种含有瑞德西韦的固体分散体，和含有该固体分散体的固体剂型，属于药物制剂技术领域。本发明专利技术还提供上述固体分散体及固体剂型的制备方法。本发明专利技术的含有瑞德西韦的固体剂型，首先采用热熔挤出技术制备含有瑞德西韦和共聚维酮的固体分散体，然后与填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂制备成混合物，最后再将混合物制成固体剂型，比如片剂。本发明专利技术提供的瑞德西韦固体剂型提高了口服固体制剂中药物的溶出度和生物利用度，有较大的临床应用价值；此外，本发明专利技术制备的瑞德西韦固体剂型质量稳定、可控，便于工业化生产。便于工业化生产。便于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种含有瑞德西韦的固体分散体、固体剂型及制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种含有瑞德西韦的固体分散体，以及该固体 分散体的制备方法，和含有该固体分散体的固体剂型，以及该固体剂型的制备方法。

技术介绍

[0002]瑞德西韦即Remdesivir是美国制药企业吉利德公司开发的一种广谱抗病毒药物，起初被计 划用来治疗埃博拉病毒，前期细胞实验与动物实验显示，其可通过抑制RNA聚合酶从而对 SARS冠状病毒和MERS冠状病毒产生良好的抗病毒活性。2018年11月，为应对埃博拉疫 情，刚果(金)在世卫组织倡议下启动了临床对照试验，测试Remdesivir、MAb114、 REGN
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EB3和Zmapp等4款新药的疗效。这场竞赛只花了9个月时间就决出胜负。由 于REGN
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EB3和mAb
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114的领先优势十分明显，委员会在2019年8月决定提前结束 试验，将两款药物大范围推广。瑞德西韦由此早早退出抗击埃博拉的战役。不过，在此 期间，吉利德并未停止研究瑞德西韦在其他领域的作用本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有瑞德西韦的固体分散体，包含活性成分瑞德西韦和药学上可接受的载体，所述药学上可接受的载体为共聚维酮，其中所述瑞德西韦与共聚维酮的重量比为1:1
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1:4。2.根据权利要求1所述的固体分散体，其中所述共聚维酮为共聚维酮VA64，瑞德西韦与共聚维酮VA64的重量比为1:2
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1:3。3.一种含有瑞德西韦的固体分散体的制备方法，包含如下步骤：(1)将瑞德西韦和共聚维酮以1:1
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1:4的比例混合均匀，制成物理混合物；(2)将双螺杆热熔挤出机的挤出温度设定为140℃
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220℃，当达到预设温度后启动螺杆，将步骤(1)所得物理混合物加入到挤出机中，经螺杆挤出固状物，冷却；(3)将步骤(2)所得固状物粉碎，过60
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100目筛，即得到含有瑞德西韦的固体分散体；优选地，其中所述步骤(1)中将瑞德西韦和共聚维酮VA64以1:2
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1:3的比例混合均匀。4.一种含有瑞德西韦的固体剂型，包含权利要求1
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3中任一项所述的固体分散体，以及填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂。5.根据权利要求4所述的固体剂型，包含各组分及重量百分比如下：优选地，包含各组分及重量百分比如下：更优选地，包含各组分及重量百分比如下：6.根据权利要求4所述的固体剂型，其中所述填充剂选自甘露醇、乳糖、微晶纤维素中的一种或几种的组合；所述崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、羧甲淀粉钠中的一种或几种的组合；所述助流剂选...

【专利技术属性】
技术研发人员：张春霞，郑晓清，杨清敏，程丽珍，
申请(专利权)人：齐鲁制药有限公司，
类型：发明
国别省市：