一种替莫唑胺与次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种TMZ与HPRT1小分子抑制剂组合物及其应用，所述TMZ与HPRT1小分子抑制剂的摩尔比为1～20：1，两者联合用药可显著改善TMZ的药物敏感性。经实验证明，相较于TMZ单独用药，HPRT1抑制剂联合使用可显著增强TMZ对胶质瘤细胞活性抑制作用，有望成为化疗耐药胶质瘤新的化疗方案，具有广阔的应用前景。具有广阔的应用前景。具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物及其应用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物及其应用。

技术介绍

[0002]近二三十年，随着先进仪器设备的开拓应用，相关学科的成长与融合，新的诊疗理念不断进展，人们对神经外科疾病研究逐渐深入。脑胶质瘤是中枢神经系统最常见的恶性肿瘤，约占80％，因其侵袭性高、易复发等特点，患者死亡率较高，尤其是高级别胶质瘤患者，半数生存期不足14个月。目前，胶质瘤的标准治疗方案主要包括手术切除联合术后放化疗，其中术后化疗对改善患者预后尤为关键。替莫唑胺(TMZ)是新一代口服烷化剂，因其易通过血脑屏障等优点，可引起肿瘤细胞的DNA烷基化从而促进细胞凋亡，目前已作为一线用药用于胶质瘤术后化疗。但在临床上TMZ化疗耐药是导致其后期疗效较差的重要原因，针对该问题多年来研究者们并未有新的研究突破，而寻找新的研究突破对于胶质瘤临床治疗显得尤为紧迫。
[0003]HPRT1(次黄嘌呤...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物，其特征在于：所述替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂的摩尔比为0.5～100：1，所述小分子为分子量小于900道尔顿的有机化合物。2.根据权利要求1所述的替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物，其特征在于：所述替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂的摩尔比为1～80：1。3.根据权利要求1所述的替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物，其特征在于：所述替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂的摩尔比为1～40：1。4.根据权利要求1～3中任一项所述的替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物，其特征在于：所述次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂，包括6
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MP和/或6
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TG。5.根据权利要求4所述的替莫唑胺与次黄嘌呤
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鸟嘌呤磷酸核苷转移酶小分子抑制剂组合物，其特征在于：所述替莫唑胺，浓度为100
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【专利技术属性】
技术研发人员：钱旭，尤永平，施祝梅，尹建星，葛新，汪秀星，
申请(专利权)人：南京医科大学，
类型：发明
国别省市：