小檗碱类似物与JAK抑制剂在胃肠道炎症性疾病治疗中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种小檗碱类似物与JAK抑制剂联合治疗胃肠道炎症性疾病的策略，具体地，本发明专利技术提供了含有小檗碱类似物与JAK抑制剂的药物组合物，及其在胃肠道炎症性疾病治疗中的用途。所述的组合物可以表现出比小檗碱或JAK抑制剂单独使用情况下改善的效果。制剂单独使用情况下改善的效果。

【技术实现步骤摘要】
小檗碱类似物与JAK抑制剂在胃肠道炎症性疾病治疗中的用途


[0001]本专利技术涉及小分子药物领域，具体地，本专利技术提供了一种联合使用小檗碱类似物与JAK抑制剂，或者使用小檗碱类似物作为JAK抑制剂的制剂配方治疗胃肠道炎症性疾病的策略。

技术介绍

[0002]JAK抑制剂如托法替尼已在美国和多个其它国家经审批通过以用于治疗患有中度到重度活动性类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis，RA)的某些患者，近来，托法替尼已被美国FDA批准用于治疗中重度溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，UC)。托法替尼在溃疡性结肠炎病人中具有类似于针对RA报道的全身性介导的不良事件。在针对托法替尼的临床试验中，报道了大量全身性介导的不良事件，包含增加比率的严重感染、机会性感染和恶性肿瘤；及实验室异常，例如淋巴球減少症、嗜中性白细胞减少症、肝酶升高、脂质升高和血清肌酐升高。因此，审批通过的美国产品XELJANZ/XEJANZ XR(商品名)带有详述各种安全风险的加框警告，包含严重感染和恶性肿瘤的风险。另外，由于考虑到托法替尼的总体安全本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，其特征在于，所述组合物包括：(A)治疗有效量的第一活性成分，所述第一活性成分为小檗碱类似物，且所述的小檗碱类似物具有选自下组的结构：其中，虚线表示化学键或无；Ro、Rp、Rq、Rr、Rs和Rt各自独立地选自下组：H、羟基、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C1-C4烷氧基；或位于同一原子上的两个Ro、Rp、Rq、Rr、Rs和Rt共同构成氧原子；或位于相邻两个原子上的Ro、Rp、Rq、Rr、Rs和Rt与其连接的原子共同构成5-7元杂环；其中，所述的取代指基团上的H原子被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1-C4烷基、苯基；(B)治疗有效量的第二活性成分，所述第二活性成分为JAK抑制剂；并且所述第一活性成分与所述第二活性成分的质量比为1-1000：1000-1。2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的小檗碱类似物选自下组：3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的小檗碱类似物选自下组：
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的小檗碱类似物选自下组：
5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的JAK抑制剂可以选自但不局限于下组：托法替尼(Tofacitnib)、鲁索替尼(Ruxolitinib)、奥拉西替尼(Oclacitinib)、巴利替尼(Baricitinib)、培非替尼(Peficitinib)、阿布罗替尼(Abrocitinib)、非戈替尼(Filgotinib)、乌帕替尼(Upadacitinib)、迪高替尼(Delgocitinib)伊他替尼(Itacitinib)、菲卓替尼(Fedratinib)、得克替尼(Decernotinib)、SHR-0302、AZ...

【专利技术属性】
技术研发人员：寿建勇，江磊，金贤，刘胜洋，毛旭东，张建华，
申请(专利权)人：上海轶诺药业有限公司，
类型：发明
国别省市：