喷他佐辛的新应用制造技术

本发明专利技术涉及喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。喷他佐辛能够显著缩短抑郁症模型大鼠在悬尾试验中的悬尾不动时间以及在强迫游泳实验中的强迫游泳不动时间，而且能够显著增加抑郁症模型大鼠在旷场试验中的水平运动情况以及竖直运动情况，具有治疗抑郁症(尤其是重度抑郁症和难治性抑郁症)的作用，并且具有效果显著、成瘾性低、不良反应少，安全性好，起效快的优点，能够用于制备治疗抑郁症的药物。

【技术实现步骤摘要】
喷他佐辛的新应用
本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种喷他佐辛的新应用。
技术介绍
抑郁症是情感性精神障碍类疾病，现已成为世界第四大疾病。世界卫生组织指出，每20人中约有1人会产生抑郁症状，目前全球约有3.4亿左右的抑郁症患者，且每年发病人数呈快速增长趋势。由于抗抑郁药及电休克等多种方式的治疗，很大一部分患者的抑郁症状得到改善或缓解。但是，据统计仍有约30％的重度抑郁症患者经过足疗程及足剂量抗抑郁治疗后仍无明显反应，这种重度抑郁症称为难治性抑郁症。因此，发掘新的药物用于难治性抑郁症的治疗迫在眉睫。喷他佐辛，1967年由英国斯德林温斯洛伯集团(SteringWinthropGroupLTD)研制成功上市。喷他佐辛(pentazocine,又称为戊唑星，镇痛新)是吗啡烷类衍生物，对阿片受体兼有混合性的激动和拮抗作用，主要激动阿片k受体，较大剂量时可激动σ受体，对μ受体具有部分激动或较弱的拮抗作用。喷他佐辛适用于中至重度疼痛的镇痛，临床应用广泛，如术中辅助镇痛、术后镇痛、慢性疼痛治疗、癌痛治疗等均可适用。用于口服的喷他佐辛片剂，是目前唯一可口服的阿片受体激动拮抗镇痛剂。
技术实现思路
基于此，本专利技术的目的在于提供一种药物用于抑郁症，尤其是重度抑郁症和难冶性抑郁症的治疗。为达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案：喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。在其中一些实施例中，所述抑郁症为重度抑郁症。在其中一些实施例中，所述抑郁症为难治性抑郁症。将本专利技术的喷他佐辛药物或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐用于抑郁症的治疗时，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.01mg/kg-10mg/kg。在其中一些实施例中，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.08mg/kg-0.6mg/kg。在其中一些实施例中，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.1mg/kg-0.5mg/kg。本专利技术还提供了一种预防和/或治疗抑郁症的药物。具体技术方案如下：一种预防和/或治疗抑郁症的药物，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在所述药物中的重量百分比为0.001％-30％。在其中一些实施例中，所述预防和/或治疗抑郁症的药物是由喷他佐辛、羧甲基纤维素钠和水组成的水溶液或者混悬液，所述喷他佐辛在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.02mg/mL-10mg/mL；所述羧甲基纤维素钠在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.1-0.3％。在其中一些实施例中，所述喷他佐辛在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.08mg/mL-0.6mg/mL；所述羧甲基纤维素钠在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.18-0.22％。在其中一些实施例中，所述喷他佐辛在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.1mg/mL-0.5mg/mL；所述羧甲基纤维素钠在所述水溶液或者混悬液中的浓度为0.18-0.22％。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术的专利技术人通过大量的筛选试验发现了喷他佐辛的新医药用途，通过治疗重度抑郁症的试验发现喷他佐辛能够显著缩短抑郁症模型大鼠在悬尾试验中的悬尾不动时间以及在强迫游泳实验中的强迫游泳不动时间，而且能够显著增加抑郁症模型大鼠在旷场试验中的水平运动情况以及竖直运动情况，具有治疗抑郁症(尤其是重度抑郁症和难治性抑郁症)的作用，并且具有效果显著、成瘾性低、不良反应少，安全性好，起效快的优点，能够用于制备治疗抑郁症的药物。具体实施方式下面通过具体实施例来进一步说明本专利技术的技术方案。本领域技术人员应该明了，所述实施例仅仅是帮助理解本专利技术，不应视为对本专利技术的具体限制。本专利技术下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议的条件。实施例中所用到的各种常用化学试剂，均为市售产品。除非另有定义，本专利技术所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不用于限制本专利技术。本专利技术的术语“包括”和“具有”以及它们任何变形，意图在于覆盖不排他的包含。例如包含了一系列步骤的过程、方法、装置、产品或设备没有限定于已列出的步骤或模块，而是可选地还包括没有列出的步骤，或可选地还包括对于这些过程、方法、产品或设备固有的其它步骤。在本专利技术中提及的“多个”是指两个或两个以上。“和/或”，描述关联对象的关联关系，表示可以存在三种关系，例如，A和/或B，可以表示：单独存在A，同时存在A和B，单独存在B这三种情况。字符“/”一般表示前后关联对象是一种“或”的关系。本专利技术的用于预防和/或治疗抑郁症的药物可以用于非人哺乳动物或者人。本专利技术的用于预防和/或治疗抑郁症的药物中所用的药学上可接受的辅料指的是：一种或多种相容性固体或液体填料或凝胶物质，它们适合于人使用，而且必须有足够的纯度和足够低的毒性。“相容性”在此指的是组合物中各组分能和本专利技术的活性成分(喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐)以及它们之间相互掺和，而不明显降低活性成分的药效。本专利技术的用于预防和/或治疗抑郁症的药物所用的药学上可接受的辅料包括但不限于如下材料中的一种或多种：溶剂、赋形剂、填料、增容剂、粘合剂、保湿剂、崩解剂、缓溶剂、吸收加速剂、吸附剂、稀释剂、增溶剂、乳化剂、润滑剂、润湿剂、悬浮剂、矫味剂和香料中的至少一种。药学上可以接受的辅料部分例子有纤维素及其衍生物(如羧甲基纤维素钠、乙基纤维素钠、纤维素乙酸酯等)、明胶、滑石、固体润滑剂(如硬脂酸、硬脂酸镁)、硫酸钙、植物油(如豆油、芝麻油、花生油、橄榄油等)、多元醇(如丙二醇、甘油、甘露醇、山梨醇等)、乳化剂(如)、润湿剂(如十二烷基硫酸钠)、着色剂、调味剂、稳定剂、抗氧化剂、防腐剂、无热原水等。本专利技术的活性成分或药物组合物的施用方式没有特别限制，代表性的施用方式包括(但并不限于)：口服、直肠、肠胃外(静脉内、肌肉内或皮下)等。用于口服给药的固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。在这些固体剂型中，活性成分与至少一种常规惰性赋形剂(或载体)混合，如柠檬酸钠或磷酸二钙，或与下述成分混合：(a)填料或增容剂，例如，淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸；(b)粘合剂，例如，羟甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯基吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯胶；(c)保湿剂，例如，甘油；(d)崩解剂，例如，琼脂、碳酸钙、马铃薯淀粉或木薯淀粉、藻酸、某些复合硅酸盐、和碳酸钠；(e)缓溶剂，例如，石蜡；(f)吸收加速剂，例如，季胺化合物；...

【技术保护点】
1.喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗抑郁症的药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑郁症为重度抑郁症。


3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抑郁症为难治性抑郁症。


4.根据权利要求1-3所述的应用，其特征在于，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.01mg/kg-10mg/kg。


5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.08mg/kg-0.6mg/kg。


6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述喷他佐辛或其前药或其立体异构体或其药学上可接受的盐的给药剂量为每次0.1mg/kg-0.5mg/kg。


7.一种预防和/或治疗抑郁症的药物，其特征在于，包括活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分包括喷他佐辛...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴传斌，高越，罗家全，陈航平，曹超，尹绍平，
申请(专利权)人：广州新济药业科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44