替米沙坦包覆物、替米沙坦片及其制备方法技术

技术编号:40324578 阅读:24 留言:0更新日期:2024-02-09 14:19
本发明专利技术涉及一种替米沙坦包覆物、替米沙坦片及其制备方法。所述替米沙坦包覆物由替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯‑7‑硬脂酸酯制备得到,所述替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯‑7‑硬脂酸酯的质量比为10:0.9‑1.1:2.8‑3.2:0.5‑1.5。所述替米沙坦片由所述替米沙坦包覆物、填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂制备而成。本发明专利技术的替米沙坦片不仅使产品含量大幅度提升,而且解决了替米沙坦片含量均匀度差的难题,并且其各方面性质符合药典的要求,经加速稳定性试验研究,其性状、含量、含量均匀度和有关物质等质量指标均符合要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制剂,特别是涉及一种替米沙坦包覆物、替米沙坦片及其制备方法


技术介绍

1、替米沙坦的化学名为4'-[[4-甲基-6-(1-甲基-2-苯并咪唑基)-2-丙基-1-苯并咪唑基]甲基]-2-联苯甲酸,为白色或类白色结晶性粉末;熔点约为129℃;在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或n,n-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在1mol/l氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mol/l盐酸溶液中极微溶解。

2、替米沙坦为血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,能使与at1受体具有高度亲合力的血管紧张素ii从结合部位上解离。替米沙坦无at1受体部分激动性,它能选择性结合于at1受体,且作用时间持久,而对at2及其它at受体亚型无亲合力,这些受体的功能目前尚不明确。替米沙坦可降低醛固酮水平,它不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道,不抑制血管紧张素转换酶(ace,激肽酶ii),ace具有降解缓激肽的作用,因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。因此,替米沙坦自上市以来,得到了广泛的应用,替米沙坦可使高血压患者的收缩压和舒张压均降低,而不本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种替米沙坦包覆物,其特征在于,由替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯-7-硬脂酸酯制备得到,所述替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯-7-硬脂酸酯的质量比为10:0.9-1.1:2.8-3.2:0.5-1.5。

2.根据权利要求1所述的替米沙坦包覆物,其特征在于,所述替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯-7-硬脂酸酯的质量比为10:0.9-1.1:2.8-3.2:0.8-1.2。

3.一种权利要求1或2所述的替米沙坦包覆物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将所述聚氧乙烯-7-硬脂酸酯加热熔化,再将所述替米沙坦、氢氧化钾和葡甲胺加入熔化后的聚氧乙烯-7-硬...

【技术特征摘要】

1.一种替米沙坦包覆物,其特征在于,由替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯-7-硬脂酸酯制备得到,所述替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯-7-硬脂酸酯的质量比为10:0.9-1.1:2.8-3.2:0.5-1.5。

2.根据权利要求1所述的替米沙坦包覆物,其特征在于,所述替米沙坦、氢氧化钾、葡甲胺和聚氧乙烯-7-硬脂酸酯的质量比为10:0.9-1.1:2.8-3.2:0.8-1.2。

3.一种权利要求1或2所述的替米沙坦包覆物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将所述聚氧乙烯-7-硬脂酸酯加热熔化,再将所述替米沙坦、氢氧化钾和葡甲胺加入熔化后的聚氧乙烯-7-硬脂酸酯中,搅拌均匀,再将所得混合物加入同向双螺杆挤出机内进行热熔挤出后,整粒,即得所述替米沙坦包覆物。

4.根据权利要求3所述的替米沙坦包覆物的制备方法,其特征在于,所述热熔挤出的工艺参数包括:熔融...

【专利技术属性】
技术研发人员:王超志陈航平李峰刘华伟彭作鹏许日龙王亚龙
申请(专利权)人:广州新济药业科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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