一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：在氮气保护下，将稳定剂、枸橼酸、枸橼酸钠和葡萄糖于注射用水中室温搅拌溶解后调节pH为6.5‑7.0，得辅料溶液；将金属离子络合剂和泊洛沙姆于注射用水中室温搅拌溶解后，加入利奈唑胺室温搅拌溶解；得利奈唑胺溶液；将辅料溶液与利奈唑胺溶液混合均匀，过滤，调节pH为5.5‑6.0，灌装，灭菌，即得。本发明专利技术提供的利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，通过调整辅料及利奈唑胺的加料顺序，使得利奈唑胺在室温下可溶于注射用水，有效降低制备过程中利奈唑胺降解杂质的产生；结合最终调节体系pH为5.5‑6.0，可增加利奈唑胺葡萄糖注射液的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法
本专利技术涉及制药领域，具体涉及一种利奈唑胺葡萄糖注射液及其制备方法。
技术介绍
利奈唑胺(Linezolid)是一种人工合成的新型噁唑烷酮类抗生素，属于细菌蛋白质合成抑制剂，可用于治疗由需氧的革兰氏阳性菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。利奈唑胺的给药方式主要有口服和注射两种，目前相关产品有利奈唑胺片和利奈唑胺注射液等。利奈唑胺注射液为无色至淡褐色的澄清液体，由于利奈唑胺水溶性差，现有的利奈唑胺注射液在制备过程中都是将主药利奈唑胺加入注射用水中，然后于50-90℃下加热才能使其溶解。但是由于利奈唑胺中噁唑烷酮的结构中存在内酰胺结构，并且利奈唑胺的侧链为酰胺结构，致使其化学稳定性较差，对光、酸、碱、热等条件敏感，现有的加热溶解利奈唑胺的方法制得的利奈唑胺注射液中的杂质含量偏高。利奈唑胺注射液中的杂质不仅影响了药物的纯度，也可能会降低药物的疗效，甚至可能对人体健本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/n在氮气保护下，将稳定剂、枸橼酸、枸橼酸钠和葡萄糖于注射用水中室温搅拌溶解后，调节pH为6.5-7.0，得辅料溶液；/n将金属离子络合剂和泊洛沙姆于注射用水中室温搅拌溶解后，加入利奈唑胺室温搅拌溶解，得利奈唑胺溶液；/n将辅料溶液与利奈唑胺溶液混合均匀，过滤，调节pH为5.5-6.0，灌装，灭菌，即得利奈唑胺葡萄糖注射液。/n

【技术特征摘要】
1.一种利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
在氮气保护下，将稳定剂、枸橼酸、枸橼酸钠和葡萄糖于注射用水中室温搅拌溶解后，调节pH为6.5-7.0，得辅料溶液；
将金属离子络合剂和泊洛沙姆于注射用水中室温搅拌溶解后，加入利奈唑胺室温搅拌溶解，得利奈唑胺溶液；
将辅料溶液与利奈唑胺溶液混合均匀，过滤，调节pH为5.5-6.0，灌装，灭菌，即得利奈唑胺葡萄糖注射液。


2.根据权利要求1所述的利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于，所述过滤步骤采用三级过滤，三级过滤的孔径依次为3-5μm、0.45-0.6μm、0.1-0.2μm。


3.根据权利要求2所述的利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于，所述三级过滤所用过滤器的材质依次为高纯钛粉、聚丙烯、聚醚砜。


4.根据权利要求2所述的利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于，各级过滤前后的压差≤0.2MPa。


5.根据权利要求1-4任一项所述的利奈唑胺葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于，所述灭菌的温度为100-115℃，时间为6-10min。...

【专利技术属性】
技术研发人员：王立江，刘苗，安志远，刘清萍，夏国龙，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13