含有防腐的醚化的环糊精衍生物的液体水性药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含下述的防腐的液体水性药物组合物：一种或多种醚化的环糊精衍生物；一种或多种水溶性防腐剂；优选选自山梨酸或其盐，优选山梨酸钠、山梨酸钾、山梨酸钙；苯甲酸或其盐，优选苯甲酸钠；苯扎氯铵；苄索氯铵；西吡氯铵；焦亚硫酸钠；乙酸钠；对羟基苯甲酸酯及其盐，优选对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸丁酯钠；或其组合；和至少一种药学活性化合物，其是难溶于水的、非常难溶于水的或不溶于水的。液体水性药物组合物提供了药学活性化合物例如匹莫苯丹在水溶液中可接受的溶解度，由此水溶性防腐剂在醚化的环糊精衍生物的存在下保留其有效性，允许在经口施用形式中使用。

【技术实现步骤摘要】
含有防腐的醚化的环糊精衍生物的液体水性药物组合物本申请是申请日为2014年7月16日、申请号为201480039896.2(国际申请号为PCT/EP2014/065204)、名称为“含有防腐的醚化的环糊精衍生物的液体水性药物组合物”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及医学，特别是兽医学领域。特别地，本专利技术涉及包含一种或多种醚化的环糊精衍生物、一种或多种水溶性防腐剂和至少一种药学活性化合物的新型防腐的液体水性药物组合物。
技术介绍
环糊精是含有六、七或八个(α-1,4)-连接的D-吡喃葡萄糖苷单位的环状寡糖，导致α-、β-和γ-环糊精。一般而言，环糊精是药物赋形剂，其可以通过形成水溶性药物-环糊精复合物来溶解各种难溶性药物/分子(LoftssonT等人，JournalofPharmaceuticalSciences2012，101(9):3019-3032)。更具体而言，通过将药物分子的亲脂部分吸收到疏水性的环糊精的腔内，在水溶液中的环糊精与水不溶性药物或难溶性药物形成包合复合物(BrewsterME等人，AdvancedD本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种防腐的液体水性药物组合物，其包含下述：/na)匹莫苯丹或其药学可接受的盐，/nb)羟丙基-β-环糊精(HPβCD)；/nc)山梨酸或其药学可接受的盐；/nd)抗坏血酸或其药学可接受的盐；和/ne)羟丙基甲基纤维素(羟丙甲纤维素)；/n其中所述组合物的pH为2.5至5，优选3至5，更优选3.4至5，最优选3.4至4。/n

【技术特征摘要】
20130719 EP 13177268.31.一种防腐的液体水性药物组合物，其包含下述：
a)匹莫苯丹或其药学可接受的盐，
b)羟丙基-β-环糊精(HPβCD)；
c)山梨酸或其药学可接受的盐；
d)抗坏血酸或其药学可接受的盐；和
e)羟丙基甲基纤维素(羟丙甲纤维素)；
其中所述组合物的pH为2.5至5，优选3至5，更优选3.4至5，最优选3.4至4。


2.根据权利要求1的液体药物组合物，其中所述组合物包含：
a)0.1g/100mL至0.25g/100mL匹莫苯丹或其药学可接受的盐；
b)20g/100mL至35g/100mL羟丙基-β-环糊精(HPβCD)；
c)0.20g/100mL至0.40g/100mL山梨酸或其药学可接受的盐；
d)0.3g/100mL至1.0g/100mL抗坏血酸或其药学可接受的盐；和
e)0.05g/100mL至0.30g/100mL羟丙基甲基纤维素(羟丙甲纤维素)。


3.根据权利要求1至2中任一项的液体药物组合物，其中所述组合物用于经口和/或肠胃外施用，优选经口施用。


4.根据权利要求1至3中任一项的液体...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·埃文，T·卢卡斯，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰动物保健有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE