一种具有抗氧化活性的阿魏酸二聚体及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种具有抗氧化活性的阿魏酸二聚体及其制备方法和应用。本发明专利技术的阿魏酸二聚体化合物6

A ferulic acid dimer with antioxidant activity and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗氧化活性的阿魏酸二聚体及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于天然药物
，具体涉及一种新阿魏酸二聚体化合物6
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羟基
‑4‑
(4
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羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
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甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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3,4
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二氢萘
‑2‑
羧酸及其制备方法和在制备抗氧化药物中的应用。

技术介绍

[0002]研究表明癌症、衰老、神经退行性疾病和心血管疾病等与过量自由基(高活性反应分子)的产生有着密不可分的联系。体内的活性氧簇(reactive oxygen species,ROS)与活性氮簇(reactive nitrogen species,RNS)的持续堆积会启动氧化应激反应(高活性反应分子产生和抗氧化作用之间长期失衡引起组织损伤)，从而损害生物体的防御系统。这些活性分子可直接氧化和损伤DNA、蛋白质、脂类、激活细胞内多种与胰岛素抵抗和β
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细胞功能受损相关信号通路，甚至干扰生理还原信号传导进而影响细胞增殖分化。抗氧化剂是一类具有减缓或抑制氧化作用的物质，可抑制自由基形成、清除自由基或修复受损的生物分子从而有效预防和缓解氧化应激对身体造成的损伤。具有多酚羟基结构的酚类物质如黄酮、酚酸、原花青素等表现出良好的抗氧化活性，已经成为新型抗氧化剂的重要来源。
[0003]水稻(Citrusgrandis L.Osbeck)是禾本科稻属植物，其果实是世界上近一半人口的主食，前人报道水稻中含有丰富的酚类物质，且有相当部分的酚类以结合态的形式存在，这些酚类物质有望成为新型的天然抗氧化剂。目前未见有水稻中具有抗氧化活性的6
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
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(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸成分的研究报道。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是提供一种新的阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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(4
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羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑7‑
甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸，并提供其制备方法，以及提供其在制备具有抗氧化作用的药物中的应用。
[0005]本专利技术所述的新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸，或其药用盐，或其酯化衍生物，其结构如式(Ⅰ)表示：
[0006][0007]本专利技术所述的新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
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(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸由本专利技术人首次从水稻(Oryza sativa L.)各个组织部位的干品或鲜品中分离获得，具体部位可以是糙米、糠层和精米层。
[0008]本专利技术提供的新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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(4
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸，经体外药理实验证实，具有良好的超氧自由基(PSC)清除能力，其PSC值为1.47
±
0.57μmol TE/μmol。所述的新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸、或其药用盐、或其酯化衍生物可用于制备抗氧化药物。
[0009]本专利技术的新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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(4
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸、或其药用盐、或其酯化衍生物可与制剂或药物允许的赋形剂或载体结合，制备得到具有抗氧化活性的可用于缓解氧化应激的药物或药物组合物。该药物或药物组合物可以采用可湿性粉剂、片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、滴丸、注射剂、气雾剂等剂型；还可采用现代制药界所公知的控释或缓释剂型或纳米制剂。
[0010]因此，本专利技术还提供了一种抗氧化药物，其包括上述新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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(4
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
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(甲氧羰基)
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二氢萘
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羧酸、或其药用盐，或其酯化衍生物，作为活性成分。
[0011]所述的抗氧化药物还包括制剂或药物允许的赋形剂或载体，如可以采用可湿性粉剂、片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、滴丸、注射剂、气雾剂等剂型；还可采用现代制药界所公知的控释或缓释剂型或纳米制剂。
[0012]本专利技术还提供了新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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(4
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羟基
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甲氧基苯基)
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甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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3,4
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二氢萘
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羧酸的制备方法，其是从水稻(Oryza sativa L.)植物中分离获得，包括水稻的果实、茎或叶的干品或鲜品。优选，是从水稻果实各个组织部位的干品或鲜品中分离获得，具体部位可以是糙米、糠层和/或精米。
[0013]本专利技术的新阿魏酸二聚体成分6
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羟基
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羟基
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甲氧基苯基)
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(甲氧羰基)
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二氢萘
‑2‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.阿魏酸二聚体6
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羟基
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(4
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羟基
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甲氧基苯基)
‑7‑
甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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3,4
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二氢萘
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羧酸、或其药用盐，或其酯化衍生物，其结构如式(Ⅰ)所示：2.一种权利要求1所述的阿魏酸二聚体化合物6
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羟基
‑4‑
(4
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羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑7‑
甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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3,4
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二氢萘
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羧酸的制备方法，其特征在于，所述的6
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羟基
‑4‑
(4
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羟基
‑3‑
甲氧基苯基)
‑7‑
甲氧基
‑3‑
(甲氧羰基)
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3,4
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二氢萘
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羧酸是从水稻中分离得到的。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体步骤为：a.制备总提取物：将水稻粉碎后用乙醇水溶液浸提，分离提取液收集残渣，提取残渣加入NaOH溶液后氮气环境下提取，随后调节pH至1，用乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯相减压浓缩去除有机溶剂后得到提取物；b.分离纯化：提取物经正相硅胶柱层析，用氯仿/甲醇从体积比100:0至60:40梯度洗脱，收集氯仿/甲醇体积比90:10洗脱的组分F2，组分F2采用ODS
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A中压柱层析，用甲醇/水醇从体积比30:70至90:10梯度洗脱，收集甲醇/水体积比70:...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾栩超，张名位，张瑞芬，刘磊，池建伟，黄菲，董丽红，马勤，赵东，
申请(专利权)人：广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所，
类型：发明
国别省市：