一种盐酸吡格列酮缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种盐酸吡格列酮缓释片及其制备方法，将盐酸吡格列酮原料药和水溶性载体制成盐酸吡格列酮固体分散体，水溶性载体可以抑制药物晶核的形成和生长，大大提高了盐酸吡格列酮的溶出度和生物利用度，再与骨架材料及其他辅料制备成缓释片可以控制药物盐酸吡格列酮在肠胃道中的滞留时间的持续释放，确保药物的恒定性和药物的完全释放，减少服药频率，提高患者顺应性，降低毒副作用。降低毒副作用。降低毒副作用。

A sustained release pioglitazone hydrochloride tablet and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸吡格列酮缓释片及其制备方法


[0001]本专利技术属于化学制药
，具体涉及一种盐酸吡格列酮缓释片及其制备方法。

技术介绍

[0002]胰岛素抵抗和胰岛B细胞功能受损是目前临床糖尿病治疗面临的两大难题。盐酸吡格列酮是一种胰岛素增敏剂，能改善胰岛B细胞功能，显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱，对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。
[0003]美国FDA于1999年批准日本武田生产的盐酸吡格列酮片，商品名ACTOS，规格有15mg、30mg、45mg，为常规片剂。
[0004]盐酸吡格列酮(Piolitazone)，化学名称为(
±
)
‑5‑
[4
‑
[2
‑
(5
‑
乙基
‑
2吡啶基)乙氧基]苯甲基]噻唑烷
‑
2,4
‑
二酮单盐酸盐，结构式如下：
[0005][0006]盐酸吡格列酮为白色结晶或结晶性粉末，溶于甲醇或N，N
‑
二甲基甲酰胺，微溶于乙醇(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种盐酸吡格列酮缓释片，其特征在于，它由盐酸吡格列酮固体分散体、水溶性骨架材料和辅料制成；所述水溶性骨架材料为羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、天然海藻酸钠、琼脂、壳聚糖、半乳酸甘露聚糖或聚乙烯醇中的一种或几种；所述辅料包括乳糖、淀粉、微晶纤维素或硬脂酸镁中的一种或几种；所述盐酸吡格列酮固体分散体主要由盐酸吡格列酮原料药和水溶性载体制成，所述盐酸吡格列酮原料药和水溶性载体的重量比为1:0.1
‑
10；所述水溶性载体为聚维酮、表面活性剂、交联聚维酮、纤维素或有机酸中的一种或几种；所述聚维酮为聚维酮K15、聚维酮K30或聚维酮K90；所述表面活性剂为泊洛沙姆；所述纤维素为羟丙甲纤维素或羟丙纤维素；所述有机酸为枸橼酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸、胆酸或去氧胆酸中的一种或几种。2.根据权利要求1所述的盐酸吡格列酮缓释片，其特征在于，所述水溶性骨架材料为羟丙甲纤维素，优选为羟丙甲纤维素
‑
K15M；所述盐酸吡格列酮固体分散体主要由盐酸吡格列酮原料药、羟丙纤维素和枸橼酸制成，其中，盐酸吡格列酮原料药、羟丙纤维素和枸橼酸的重量比为1:0.5～5:0.01～0.1；优选为1:1～3:0.02～0.05。3.根据权利要求2所述的盐酸吡格列酮缓释片，其特征在于，所述盐酸吡格列酮固体分散体的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：(1)将盐酸吡格列酮原料药分散于有机溶剂中；(2)将羟丙纤维素和枸橼酸分散于纯化水中，与步骤(1)得到的溶液混合均匀后进行喷雾干燥或旋转蒸发除去溶剂，得到的粉末过20～60目筛网，再进行减压干燥，得到盐酸吡格列酮固体分散体。4.根据权利要求3所述的盐酸吡格列酮缓释片，其特征在于，在步骤(1)中，所述有机溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷或丙酮中一种或几种，优选为甲醇；更优选地，甲醇与纯化水的重量比为1:0.01
‑
1:1，进一步优选为1:0.25
‑
1:0.8，更进一步优选为1:0.75。5.根据权利要求3所述的盐酸吡格列酮缓释片，其特征在于，在步骤(2)中，喷雾干燥时，采用防爆型闭式氮气循环喷雾干燥机进行干燥；进风温度为70℃
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：李永亮，殷坤，王华娟，
申请(专利权)人：南京海纳制药有限公司南京一诺医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：