一种格列吡嗪控释片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种格列吡嗪控释片及其制备方法，将一种具有适中玻璃转化温度水溶性基质组分混合在一起进行热熔挤出，然后将制备的固体分散体与一种或多种粘合剂混合；将含助推层中渗透压促进剂、一种或多种粘合剂，以及任选的，润滑剂混合；将含药层和助推层总混颗粒分别倒入料斗中，采用铸有浅凹痕的压片机压片，先压含药层，后压助推层，浅凹痕位于含药层表面，然后进行包半透膜衣，以实现格列吡嗪控释片的持续释放，具有可接受的溶出曲线。的溶出曲线。的溶出曲线。

【技术实现步骤摘要】
一种格列吡嗪控释片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种格列吡嗪控释片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素，尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌。还有增强胰岛素作用，从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白；并可改善高脂血症，降低甘油三酯和胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率；还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，因而对血管病变可能有一定的防治作用。1984年，Pfizer的商品名药品Glucotrol首次上市，包含了多种规格。此外，美国还有多家公司的格列吡嗪药品上市，例如，含量规格以5mg、10mg最为常见。另外，在1994年，原研公司Pfizer相继上市了商品名为GLUCOTROL XL的控释片。
[0003]控释片由围绕渗透活性药物核心的半透膜组成。核心本身分为两层：包含药物的“活性”层和包含药理惰性(但具有渗透活性)成分的“助推”层。当来自胃肠道的水进入片剂时，渗透层中的压力会增加，并对药物层“助推”，进而通过活性层中经过药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种格列吡嗪控释片，其特征在于，所述控释片中，包含格列吡嗪活性剂，其占片剂的8
‑
10％，以干重计。2.根据权利要求1所述格列吡嗪控释片，其特征在于，单位剂量形式包含格列吡嗪活性成分为5
‑
10mg。3.根据权利要求1所述格列吡嗪控释片，其特征在于，还包含一种或多种药剂学上可接受的直接可压缩的缓释基质、一种或多种药剂学上可接受的具有适中玻璃转化温度水溶性基质和一种或多种药剂学上可接受的粘合剂。4.根据权利要求3所述格列吡嗪控释片，其特征在于，药剂学上可接受的直接可压缩的缓释基质为聚环氧乙烷、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮卡波普、羟乙基纤维素、乙基纤维素、海藻酸盐中的一种或多种；具有适中玻璃转化温度水溶性基质为聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙烯吡咯烷酮
‑
醋酸乙烯酯共聚物(PVPVA)、羟丙甲纤维素(HPMC)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、聚甲基丙烯酸酯、聚乙二醇
‑
醋酸乙烯酯
‑
乙烯己内酰胺接枝共聚物(Soluplus)中的一种或多种；粘合剂为阿拉伯胶、海藻酸、琼脂、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、糊精、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚氧化乙烯、聚乙烯吡咯烷酮、预胶化淀粉中的一种或多种。5.根据权利要求4所述格列吡嗪控释片，其特征在于，直接可压缩的缓释基质为羟丙基甲基纤维素；具有适中玻璃转化温度水溶性基质聚乙烯吡咯烷酮(PVP)型号为Povidone K...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱学东，陈女贞，封思阳，周礼明，
申请(专利权)人：南京易亨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：